 | ЗОМЕТА (ZOMETA) Zoledronic acid |  |
| Производитель: NOVARTIS PHARMA AG |
Состав и форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инъекций | 1 фл. | золедроновой кислоты моногидрат | 4.264 мг, | в т.ч. золедроновая кислота безводная | 4 мг |
Прочие ингредиенты: маннитол, натрия цитрат. Растворитель: вода д/и - 5 мл. Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) - пачки картонные. Флаконы (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные. Флаконы (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) - пачки картонные.Регистрационный номер №: порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 4 мг: фл. 1, 4 или 10 шт. в компл. с растворителем - П №013289/01-2001 09.08.01 Фармакологическое действие Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат. Золедроновая кислота относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным действием на кость. Препарат оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости. Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах. In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений. In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность. Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие. У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой. Показания остеолитические, остеобластические и смешанные костные метастазы солидных опухолей и остеолитические очаги при множественной миеломе, в составе комбинированной терапии; гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью. Режим дозирования Зомету вводят в/в капельно в течение 15 минут. При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе в составе комбинированной терапии взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Кратность назначения - каждые 3-4 недели. При гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина >=12.0 мг/дл или 3.0 ммоль/л), взрослым и пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы. Повторное введение Зометы проводят в случае наступления ухудшения после отчетливого клинического эффекта (т.е. достижения значения концентрации кальция в сыворотке 2.7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Интервал между первым и повторным введением Зометы должен быть не менее одной недели, поскольку этот период времени необходим для развития полного клинического эффекта. Повторно Зомету вводят в дозе 8 мг в течение 15 минут. Обычно достигнутый эффект снижения кальция в крови сохраняется в течение 30 дней после введения 4 мг Зометы и в течение 40 дней – после введения 8 мг. При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек следует иметь в виду, что не требуется коррекции режима дозирования у пациентов со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (уровень сывороточного креатинина менее 400 мкмоль/л или менее 4.5 мг/дл или рассчитанный КК более 30 мл/мин). При необходимости повторного применения Зометы следует определять концентрацию сывороточного креатинина перед каждой инфузией. Правила приготовления и использования раствора Раствор следует готовить в асептических условиях. Каждые 4 мг Зометы растворяют в 5 мл воды для инъекций, которая прилагается в ампулах к флакону с препаратом. Чтобы порошок растворился полностью, флакон следует осторожно потрясти. Если необходимо приготовить инфузионный раствор, содержащий 8 мг Зометы, следует вышеописанным способом растворить содержимое 2 флаконов, используя 2 ампулы по 5 мл воды для инъекций. Полученный раствор с необходимой дозой (4 мг или 8 мг) разводят 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Нельзя использовать растворы, содержащие ионы кальция! Приготовленный раствор Зометы предпочтительно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C не более чем 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Раствор Зометы не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами. Для введения раствора Зометы всегда следует использовать отдельную систему для инфузий. Побочное действие Побочные явления, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: понятие "очень часто" (>=10%); "часто" (от >=1% до <10%), "иногда" (от >=0.1% до <1%); "редко" (от >=0.01% до <0.1%); крайне редко (у менее 0.01%). Со стороны органов кроветворения: иногда - тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко - панцитопения. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль; иногда - слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор. Со стороны психики: иногда - тревога, расстройства сна; редко - спутанное сознание. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит; иногда - затуманивание зрения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, анорексия; иногда - диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту. Со стороны дыхательной системы: иногда - диспноэ, кашель. Дерматологические реакции: иногда - зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боли в костях, миалгия, артралгия; иногда - судороги мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия. Со стороны почек: часто - нарушение функции почек; иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия. Со стороны иммунной системы: иногда - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек. Со стороны организма в целом: часто - жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда - астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела. Местные реакции: иногда - боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции. Со стороны лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; часто - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда - гипомагниемия; редко - гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия. Побочные эффекты при применении Зометы обычно слабо выражены и преходящи; они сходны с теми эффектами, которые наблюдаются при применении других бисфосфонатов. Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении Зометы такие случаи до настоящего времени не зарегистрированы. Противопоказания беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам и другим компонентам препарата. Беременность и лактация Препарат Зомета противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Особые указания У всех пациентов, которым Зомета назначается повторно, перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. Учитывая возможность повышения концентрации креатинина в сыворотке крови при применении Зометы, а также отсутствие данных по применению у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация креатинина в сыворотке крови >=400 мкмоль/л или >=4.5 мг/дл), назначение препарата этому контингенту больных не рекомендуется, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском. Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации пациента рекомендуется введение физиологического раствора перед, параллельно или после инфузии Зометы. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. После введения Зометы необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия. Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение препарата в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии. Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения Зометы в педиатрической практике до настоящего времени не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Исследования по изучению влияния Зометы на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились. Передозировка Случаев острой передозировки Зометы не наблюдалось. Пациент, получивший препарат в дозе, превышающей рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. Лечение: в случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии кальция глюконата. Лекарственное взаимодействие При одновременном назначении с Зометой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевые средства, диуретики, антибиотики, анальгетики) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено. По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы и ферментами системы цитохром P450. Тем не менее специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, в результате чего уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется. Осторожность необходима при назначении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием. Следует иметь в виду вероятность развития гипомагниемии. Фармацевтическое взаимодействие Разведенный раствор Зометы нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера). При использовании для введения Зометы стеклянных флаконов, инфузионных систем и мешков разных типов, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0.9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы), каких-либо признаков несовместимости с Зометой не обнаружено. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Приготовленный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°C не более 24 ч. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Источник информации : Справочник Видаль-2006Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис
|