ФУНГОЛОН. Информация о препарате

ФУНГОЛОН (FUNGOLON) Fluconazole

Состав и форма выпуска

Регистрационный номер №:
капс. 50 мг, 100 мг: 8 и 16 шт. - П №013787/01-2002 27.02.02

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Флуконазол является селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.
Препарат эффективен при оппортунистических инфекциях, вызванных Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp.
Показана также активность флуконазола на моделях эндемичных микозов, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum.

Показания

– криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), как у больных с нормальным иммунитетом, так и у больных с иммунодефицитами различного генеза (в т.ч. у больных СПИД, у пациентов после трансплантации органов). Флуконазол можно использовать для поддерживающей терапии с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД;
– генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в т.ч. инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей). Лечение может проводиться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов отделений интенсивной терапии, больных, получающих курс цитотоксической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
– кандидоз слизистых оболочек, в т.ч. полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, хронический оральный атрофический кандидоз, связанный с ношением зубных протезов, (лечение может проводиться у больных с нормальным и со сниженным иммунитетом); профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД; кандидозы кожи и слизистых оболочек;
– генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый или хронический рецидивирующий), профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит;
– профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями, которые предрасположены к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии;
– микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз; кандидоз кожи;
– глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования

Взрослым при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях другой локализации в первый день назначают препарат в средней дозе 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе 200-400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной микологическим исследованием; при криптококковом менингите длительность лечения составляет, как правило, не менее, 6-8 недель.
Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИД после завершения полного курса первичного лечения флуконазол назначают в дозе 200 мг/сут длительно.
При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях средняя доза составляет 400 мг в первые сутки, а затем - по 200 мг/сут. При недостаточной клинической эффективности доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Длительность терапии зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в средней дозе 50-100 мг 1 раз/сут; продолжительность лечения - 7-14 дней. У больных с выраженным снижением иммунитета, лечение может быть более длительным.
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИД после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз/нед.
При атрофическом оральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в средней дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.
При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза), например, эзофагите, неинвазивных бронхолегочных инфекциях, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг/сут при длительности лечения 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе флуконазол принимают однократно внутрь в дозе 150 мг. Для снижения частоты рецидивов вагинального кандидоза препарат можно применять в дозе 150 мг 1 раз/мес. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 мес. Некоторым больным может потребоваться более частое применение препарата.
При баланите, вызванном Candida, флуконазол назначают однократно в дозе 140 мг внутрь.
Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции (у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1000/мм³ лечение продолжают еще в течение 7 сут.
При микозах кожи, включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области, и кандидозах кожи, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии в обычных случаях составляет 2-4 нед., однако при микозах стоп может потребоваться более длительная терапия (до 6 нед.).
При отрубевидном лишае средняя рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз/нед. в течение 2 недель; некоторым больным требуется третья доза 300 мг/нед.; в некоторых случаях бывает достаточно однократного приема препарата в дозе 300-400 мг. Альтернативной схемой лечения является применение препарата по 50 мг 1 раз/сут в течение 2-4 нед.
При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз/нед. Лечение следует продолжать до замещения инфицированного ногтя (вырастания неинфицированного ногтя). Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.
При глубоких эндемических микозах препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут; продолжительность лечения может составлять до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально в зависимости от заболевания и составляет 11-24 мес при кокцидиомикозе, 2-17 мес при паракокцидиомикозе, 1-16 мес при споротрихозе и 3-17 мес при гистоплазмозе.
При лечении сходных инфекций у детей, как и у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Фунголон применяют ежедневно 1 раз/сут.
При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза флуконазола составляет 3 мг/кг/сут. В первый день препарат может быть назначен в ударной дозе 6 мг/кг с целью более быстрого достижения равновесной концентрации.
Для лечения генерализованного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.
Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.
При применении препарата у больных с нарушениями функции почек следует иметь в виду, что флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме препарата изменение дозы не требуется. При повторном приеме препарата следует сначала ввести ударную дозу от 50 мг до 400 мг. При КК>50 мл/мин препарат применяют в средней рекомендуемой дозе. При КК 11-50 мл/мин препарат применяют в дозе, составляющей 50% от средней рекомендуемой.
У больных, находящихся на гемодиализе, после каждого сеанса гемодиализа применяют препарат в средней рекомендуемой дозе.
У пожилых пациентов при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в средней рекомендуемой дозе. Пожилым больным с почечной недостаточностью (КК<50 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования в соответствии с рекомендациями по применению препарата у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм.
Аллергические реакции: возможны синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; редко - анафилактические реакции.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, тромбоцитопения.
Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; возможна алопеция.
Прочие: судороги.
У некоторых больных, особенно с такими заболеваниями как СПИД, злокачественные новообразования, во время лечения флуконазолом и могут наблюдаться изменения показателей крови, нарушения функции почек и печени.

Противопоказания

– одновременное применение терфенадина или астемизола;
– повышенная чувствительность к препарату или близким по химической структуре азольным соединениям.

Беременность и лактация

Применение Фунголона при беременности возможно только при тяжелых или угрожающих жизни грибковых инфекциях, в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В грудном молоке флуконазол определяется в концетрациях, близких к плазменным. Применение Фунголона в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

Особые указания

В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в т.ч. с летальным исходом, главным образом у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. Достоверной взаимосвязи между развитием гепатотоксических эффектов и величиной суточной дозы препарата, длительностью терапии, полом и возрастом пациента, не выявлено. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. При появлении клинических признаков поражения печени, которые могут быть связаны с флуконазолом, препарат следует отменить.
Следует иметь в виду, что больные СПИД более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с приемом флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями, их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или мультиформной эритемы.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Фунголона с цизапридом, астемизолом, рифабутином, такролимусом или другими лекарственными средствами, биотрансформирующимися при помощи системы цитохрома P₄₅₀.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме приблизительно на 50%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фунголона с варфарином увеличивается протромбиновое время (в среднем на 12%) (рекомендуется контроль протромбинового времени).
При одновременном применении Фунголона и цизаприда описаны случаи функциональных нарушений со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsade de pointes).
При одновременном применении Фунголона с рифабутином увеличивается концентрация в плазме крови последнего. При одновременном применении этих препаратов описаны случаи увеита (необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов).
При одновременном применении Фунголона и такролимуса описаны случаи нефротоксичности (необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов).
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Фунголона и пероральных гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины) увеличивается период полувыведения последних. Сочетанное применение данных препаратов у больных сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии.
При одновременном применении Фунголона и фенитоина возможно увеличение концентрации в плазме последнего (рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме и, при необходимости, коррекция его дозы).
При одновременном применении Фунголона с рифампицином отмечается снижение AUC на 25% и укорочение периода полувыведения флуконазола из плазмы на 20% (дозу Фунголона целесообразно увеличивать).
У больных с пересаженной почкой прием Фунголона в дозе 200 мг/сут одновременно с циклоспорином приводит к медленному увеличению концентрации последнего в плазме (рекомендуется контроль концентрации циклоспорина в плазме).
При одновременном применении Фунголона и теофиллина в высоких дозах возможно развитие теофиллиновой интоксикации (прием флуконазола приводит к снижению средней скорости клиренса теофиллина из плазмы).
При одновременном применении Фунголона и цидовудина наблюдается увеличение концентрации последнего в плазме (за счет замедления его метаболизма), что увеличивает риск развития побочных эффектов цидовудина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.