ОРГАЛУТРАН. Информация о препарате

ОРГАЛУТРАН (ORGALUTRAN) Ganirelix

Состав и форма выпуска

Регистрационный номер №:
р-р д/п/к введения 250 мкг/0.5 мл: шприц 1 и 5 шт. - П №014324/01-2002 27.08.02

Фармакологическое действие

Антагонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Синтетический декапептид, обладающий высокой антагонистической активностью по отношению к природному гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ). Модулирует функциональную активность оси гипоталамус-гипофиз-гонады, путем конкурентного связывания с рецепторами ГнРГ в гипофизе. В результате этого происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их высвобождения.
При многократном введении 250 мкг препарата Оргалутран женщинам-добровольцам, концентрация лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и эстрадиола в сыворотке крови снижалась примерно на 74%, 32% и 25% в течение 4, 16 и 16 ч после инъекции, соответственно. Уровень гормонов в сыворотке крови возвращался к исходным значениям в течение 2 дней после последней инъекции.
При применении препарата Оргалутран в дозе 250 мкг/сут, частота преждевременного повышения уровня ЛГ (более 10 МЕ/л) с сопутствующим увеличением концентрации прогестерона (более 1 нг/мл) составляет 1.2%, что сопоставимо с аналогичным показателем для агонистов ГнРГ (0.8%). Иногда, еще до начала терапии Оргалутраном, к 6 дню стимуляции яичников гонадотропными препаратами, у женщин с очень выраженной реакцией яичников наблюдалось повышение уровня ЛГ, но в дальнейшем это обстоятельство существенно не влияло на клинические результаты. Выработка ЛГ у этих женщин быстро подавлялась сразу же после первого введения препарата Оргалутран.
В длительных контролируемых сравнительных исследованиях, стимуляция суперовуляции с применением Оргалутрана обычно сопровождается более быстрым первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней стимуляции, по сравнению с агонистами ГнРГ. Однако в дальнейшем, на заключительных этапах лечения, когорта лидирующих фолликулов по количеству в среднем лишь незначительно меньше, хотя значения концентрации эстрадиола в сыворотке крови несколько ниже, по сравнению с агонистами ГнРГ. Данные различия требуют, чтобы подбор дозы ФСГ при применении Оргалутрана основывался, в основном, на количестве и размере фолликулов, и в меньшей степени – на уровне эстрадиола в крови.
В клинических исследованиях Оргалутран был использован совместно с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном (препаратом пурегон).

Показания

– профилактика преждевременного пикового повышения секреции лютеинизирующего гормона у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Режим дозирования

Оргалутран может быть назначен только специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.
Контролируемая стимуляция овуляции препаратом ФСГ (пурегон) может быть начата на 2 или 3 день менструального (менструальноподобного) цикла. Оргалутран в дозе 250 мкг начинают вводить на 6 день применения ФСГ. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию лечение Оргалутраном следует начинать с 5 дня применения препаратов ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение Оргалутрана можно начинать позднее 6 дня применения ФСГ. Индивидуальным критерием назначения Оргалутрана является достижение лидирующими фолликулами диаметра 14 мм.
Оргалутран следует вводить п/к. Место инъекции следует менять. Пациентка или ее партнер могут вводить препарат самостоятельно, при условии, что они соответствующим образом проинструктированы, и могут проконсультироваться со специалистом. Оргалутран и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. Препараты не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения должны выбираться разные участки тела.
Ежедневное применение Оргалутрана должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Средняя продолжительность применения Оргалутрана составляет 5 дней. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого хорионического гонадотропина (чХГ).
Интервал между инъекциями Оргалутрана, так же, как и время между последней инъекцией Оргалутрана и инъекцией чХГ, не должно превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ. Следовательно, при введении Оргалутрана по утрам, его применение должно быть продолжено и в день инициирования овуляции (назначения чХГ). При назначении Оргалутрана по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером дня, предшествующего дню инициирования овуляции.

Побочное действие

Местные реакции: кожная реакция в месте инъекции (чаще всего гиперемия с отеком или без). В клинических исследованиях спустя 1 ч после введения Оргалутрана доля пациенток с умеренной или выраженной местной реакцией составляла 12%. Местные реакции исчезают в течение 4 ч после введения препарата.
Со стороны ЦНС: часто (более 1%) - головная боль; редко (менее 1%) - головокружение, слабость, недомогание.
Со стороны пищеварительной системы: часто (более 1%) - тошнота.
Со стороны репродуктивной системы: боль в животе, синдром гиперстимуляции яичников, эктопическая беременность, самопроизвольный аборт.

Противопоказания

– умеренные или выраженные нарушения функции печени;
– умеренные или выраженные нарушения функции почек;
– беременность;
– лактация;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата;
– повышенная чувствительность к ГнРГ или любому другому аналогу ГнРГ.

Беременность и лактация

Применение Оргалутрана при беременности и в период лактации противопоказано.
Клинические данные о воздействии Оргалутрана при организм беременной женщины отсутствуют.
Неизвестно, выделяется ли ганиреликс с грудным молоком.
В экспериментальных исследованиях тератогенных свойств у препарата не выявлено.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат пациенткам с симптомами аллергии. Не рекомендуется назначение Оргалутрана пациенткам с серьезными аллергическими реакциями, в связи с отсутствием клинического опыта его назначения таким пациенткам.
Синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ) может возникать во время или после проведения лекарственной стимуляции яичников. СГЯ возникает при использовании препаратов хорионического гонадотропина (чХГ). При СГЯ проводится симптоматическое лечение (постельный режим, в/в вливание электролитных и коллоидных растворов и гепарина).
Было показано, что Оргалутран является безопасным и эффективным также и у пациенток, неоднократно проходящих цикл лечения. Поддержку лютеиновой фазы следует проводить в соответствии с методикой, принятой в клинике лечения бесплодия.
Безопасность и эффективность применения препарата не была установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.
Перед употреблением следует осмотреть раствор. Препарат можно использовать только в случае его прозрачности и отсутствия посторонних примесей.

Передозировка

Передозировка Оргалутрана может привести к увеличению времени его действия. В этом случае введение Оргалутрана должно быть (временно) прекращено.

Лекарственное взаимодействие

Сочетанное применение Оргалутрана с другими лекарственными препаратами, в т.ч. с лекарствами, стимулирующими выделение гистамина, не исследовано в достаточной степени, поэтому нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 30°C, в первоначальной упаковке, в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности - 18 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.