СИАЛИС. Информация о препарате

СИАЛИС (CIALIS) Tadalafil

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтые, миндалевидной формы, с надписью "С 20".

Регистрационный номер №:
таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 1, 2, 4 или 8 шт. - П №014761/01-2003 17.02.03

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.
Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу. Тадалафил также в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ7-ФДЭ10.
Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.
Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.
Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При применении тадалафила в суточной дозе 10 мг не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

Показания

– нарушения эрекции.

Режим дозирования

Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг. Сиалис принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.
Максимальная рекомендованная частота приема - 1 раз/сут.
Для пожилых мужчин специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК>=30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).
Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.
Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение.

Противопоказания

– одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– установленная повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Препарат Сиалис не предназначен для применения у женщин.

Особые указания

Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<=30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.
На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 31-50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК 51-80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК<=50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы:
– инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
– нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
– хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
– неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
– артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
– инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять Сиалис у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).
Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
На фоне применения препарата Сиалис о случаях приапизма не сообщалось.
Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Препарат Сиалис не применяется у пациентов моложе 18 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальные рекомендации отсутствуют.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил
Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%.
Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.
Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H₂-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты
Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р₄₅₀. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия с основными классами антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы АПФ (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II, которые применялись в различных дозах в качестве монотерапии или в комбинациях. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих тадалафил в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема тадалафила на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и АД. Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.