Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

БИЛУМИД (BILUMID)

Bicalutamide


Производитель:
ВЕРОФАРМ ЗАО

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
бикалутамид50 мг

Прочие ингредиенты: сахар молочный, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат, аэросил.
Состав оболочки: поливинилпирролидон, твин-80, тальк, титана диоксид, красители КФ-6001 или хинолиновый желтый.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
28 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 50 мг: 28 шт. - Р №003218/01 29.01.04

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Показания

   – распространенный рак предстательной железы в сочетании с применением аналога ЛГРГ (рилизинг-гормон лютеинизирующего гормона) или хирургической кастрацией;
   – локализованный рак предстательной железы у пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии;
   – местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
   – местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медикаментозные вмешательства неприемлемы.

Режим дозирования

Для лечения распространенного рака предстательной железы Билумид назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ЛГРГ или хирургической кастрацией.
Для лечения местно-распространенного, неметастатического рака предстательной железы взрослым мужчинам (в т.ч. пожилого возраста) назначают Билумид в дозе 150 мг/сут (3 таб. в 1 прием), в виде монотерапии.
Билумид следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет, или до прогрессирования заболевания.
Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенное накопление бикалутамида.

Побочное действие

Со стороны половой и эндокринной системы: очень часто (>10%) - гинекомастия, болезненность молочных желез; часто (>1%) - приливы, снижение либидо, сексуальная дисфункция, прибавка в весе, зуд, алопеция, восстановление роста волос, сухость кожи.
Со стороны ЦНС: часто (>1%) - астения; редко (>0.1%-<1%) - депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1%) - тошнота; редко (>0.1%-<1%) - боль в животе, диспепсия; наблюдались транзиторные нарушения функции печени (повышение уровня трансаминаз, холестаз, желтуха); очень редко - печеночная недостаточность, причинно-следственная связь между ее развитием и применением бикалутамида не установлена.
Прочие: редко (>0.1%-<1%) - гематурия.

Противопоказания

   – одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;
   – повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата.
Билумид не назначают женщинам и детям.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (т.к. у этой категории больных возможна кумуляция бикалутамида в организме).
Большинство изменений функции печени отмечаются в течение первых 6 мес лечения Билумидом. Поэтому при терапии препаратом необходимо периодически контролировать функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием препарата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.
Показано, что бикалутамид ингибирует активность цитохрома P450(CYP3A4). Это необходимо учитывать при одновременном назначении Билумида с лекарственными средствами, которые преимущественно метаболизируются CYP3A4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Маловероятно, что Билумид нарушает способность управлять автомобилем и иными движущимися механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия, мониторинг ЧСС, частоты дыхания и АД.

Лекарственное взаимодействие

Нет сведений о каких-либо фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между Билумидом и аналогами ЛГРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер Билумида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. В клинических исследованиях с использованием антипирина в качестве маркера активности цитохрома P450 не обнаружено потенциальной способности Билумида к взаимодействию с другими лекарственными средствами. Однако при использовании Билумида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама АUC мидазолама увеличивалась на 80%. Такое увеличение может быть важно для препаратов с узкой терапевтической широтой. Поэтому противопоказано одновременное применение Билумида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд.
Следует соблюдать осторожность при назначении Билумида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. Перед началом использования или отмены Билумида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Билумида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных препаратов (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое сочетание может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что Билумид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Билумида пациентам, которые уже получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



Источник информации : Справочник Видаль-2005
Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



Рейтинг@Mail.ru