Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

КАТАДОЛОН (KATADOLON)

Flupirtine


Производитель:
AWD.pharma GmbH & Co.KG

Состав и форма выпуска

Капсулы красно-коричневого цвета, непрозрачные, твердые, желатиновые с крышечкой, наполненные порошком белого с желтовато-зеленым оттенком цвета.

1 капс.
флупиртина малеат100 мг

Прочие ингредиенты: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
капс. 100 мг: 10, 30, 50 или 200 шт. - П №015611/01 07.05.04

Фармакологическое действие

Анальгетик центрального действия. Флупиртин является прототипом нового класса веществ - селективных активаторов нейрональных калиевых каналов. Не относится к опиоидам, не вызывает зависимости и привыкания.
Флупиртин оказывает анальгезирующее, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторам, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с a1-, a2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Анальгезирующее действие
Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена "wind up" ("взвинчивания" - нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (восприятие) боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, головные боли напряжения, фибромиалгия).
Нейропротекторное действие
Нейропротекторные свойства препарата обеспечивают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано со способностью флупиртина вызывать непрямую блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания

Острый и хронический болевой синдром:
   – вследствие мышечного спазма;
   – при злокачественных новообразованиях;
   – первичная альгодисменорея;
   – головная боль напряжения;
   – посттравматические боли;
   – боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.
Взрослым назначают по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза/сут с равным интервалом между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 200 мг (2 капсулы) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).
Пациентам старше 65 лет в начале лечения назначают по 100 мг (1 капсула) утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза составляет 300 мг (3 капсулы).
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза составляет 200 мг (2 капсулы).
При необходимости назначения препарата в более высоких дозах за больными устанавливают тщательное наблюдение.
Длительность терапии определяется индивидуально лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости препарата.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: >10% - слабость в начале лечения; 1-10% - депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль, головокружение; 0.1-1% - спутанность сознания, нарушения зрения.
Со стороны пищеварительной системы: 1-10% - изжога, тошнота, рвота, запор или диарея, метеоризм, боли в животе, сухость во рту, потеря аппетита; менее 0.01% - повышение активности печеночных трансаминаз (возвращается к норме после отмены препарата), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без них).
Аллергические реакции: 0.1-1% - повышение температуры тела, крапивница и зуд.
Побочные эффекты в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения терапии или после окончания лечения.

Противопоказания

   – печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии;
   – холестаз;
   – тяжелая миастения;
   – хронический алкоголизм;
   – беременность;
   – детский и подростковый возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к флупиртину и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначать при нарушениях функции печени и/или почек, пациентам старше 65 лет.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Особые указания

У пациентов старше 65 лет или при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности или при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы препарата.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные результаты теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Контроль лабораторных показателей
У больных с нарушениями функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, введение активированного угля и электролитов. Проведение симптоматической терапии. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие седативных средств, миорелаксантов, а также этанола.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими, одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.
При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс) для того, чтобы исключить возможное взаимодействие или снизить дозу кумарина. Данные о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) отсутствуют.
При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.



Источник информации : Справочник Видаль-2005
Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



Рейтинг@Mail.ru