РЕМИНИЛ. Информация о препарате

РЕМИНИЛ (REMINYL) Galantamine

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне надпись "Janssen", на другой - "G4".

Регистрационный номер №:
таб., покр. оболочкой, 4 мг, 8 мг, 12 мг: 14 или 56 шт. - П №014598/01-2003 25.02.03

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, является третичным алкалоидом. Усиливает действие ацетилхолина на н-холинорецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора.
Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшать когнитивную функцию у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Показания

– деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени, в т.ч. с сопутствующей недостаточностью мозгового кровообращения.

Режим дозирования

Реминил следует принимать 2 раза/сут, желательно во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет 8 мг/сут (по 4 мг 2 раза/сут), ее следует принимать в течение 4 нед.
Поддерживающая доза составляет 16 мг/сут (по 8 мг 2 раза/сут), ее также следует принимать не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг/сут (по 12 мг 2 раза/сут) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
При умеренных нарушениях функции печени начальная доза должна составлять 4 мг 1 раз/сут, ее следует принимать утром в течение не менее 1 недели. После этого пациенты могут принимать по 4 мг 2 раза/сут на протяжении не менее 4 нед. При выраженных нарушениях функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.
При нарушении функции почек (КК более 9 мл/мин) дозу Реминила корректировать не нужно. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 9 мл/мин) Реминил противопоказан.
При одновременном приеме сильных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может возникнуть необходимость в снижении дозы Реминила.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, анорексия. Тошнота, рвота и анорексия чаще отмечались у женщин.
Со стороны ЦНС: при проведении клинических испытаний часто (>=5% или с частотой встречаемости вдвое превышавшей частоту у пациентов, получавших плацебо) отмечались слабость, головокружение, головная боль, сонливость; также описаны (>=5% или с частотой встречаемости >= частоте у пациентов, получавших плацебо) спутанность сознания, внезапные падения, бессонница; редко - тремор, обмороки.
Прочие: часто - снижение массы тела, травмы, ринит, инфекции мочевыводящих путей; редко - тяжелая брадикардия.

Противопоказания

– выраженные нарушения функции почек (КК менее 9 мл/мин);
– выраженные нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
– повышенная чувствительность к галантамину или другим компонентам препарата.

Беременность и лактация

Реминил можно назначать при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза лечения для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

У пациентов с болезнью Альцгеймера часто наблюдается уменьшение массы тела. Применение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, включая Реминил, также может сопровождается снижением массы тела. Поэтому во время лечения Реминилом необходимо следить за изменениями массы тела пациентов.
Как и другие холиномиметики, Реминил следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, т.к. вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с СССУ и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, а также пациентам, которые одновременно получают препараты, снижающие ЧСС, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы.
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе, необходимо контролировать состояние пациента с целью раннего выявления соответствующих симптомов. Следует отметить, что при проведении клинических испытаний у пациентов, получавших Реминил, не выявлено повышения частоты встречаемости пептических язв и кровотечений из ЖКТ по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Считается, что холиномиметики обладают определенной способностью вызывать генерализованные судороги. Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В клинических испытаниях не наблюдалось повышения частоты судорог у пациентов, принимавших Реминил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
С осторожностью назначают Реминил пациентам с тяжелой бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких из-за холиномиметической активности препарата.
Реминил не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, а также у лиц, недавно перенесших операцию на мочевом пузыре.
После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Большинство нежелательных побочных явлений возникают на фоне постепенного повышения дозы Реминила. Тошнота и рвота (наиболее часто встречающиеся явления) в большинстве случаев длились менее 1 недели и/или возникали один раз. В таких случаях могут быть использованы противорвотные препараты и обильное питье.
При одновременном применении Реминила с лекарственными средствами, являющимися активными ингибиторами CYP2D6 или CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может потребоваться снижение дозы Реминила.
Использование в педиатрии
Реминил не рекомендуется применять для лечения детей. Данные об эффективности и безопасности применения Реминила в педиатрической практике отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Болезнь Альцгеймера может ухудшать способность к вождению автомобиля и работе с механизмами. Кроме того, на фоне применения Реминила, особенно в первые недели его применения, могут возникнуть сонливость и головокружение, которые также нарушают способность к концентрации внимания и негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможны мышечная слабость, фасцикуляция, некоторые или все симптомы холинергического криза (сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, гипотензия, коллапс, судороги). Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальному исходу.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях в качестве антидота в/в вводят атропин (начальная доза 0.5-1 мг; частота введения и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Реминил усиливает действие других холиномиметиков, поэтому данная комбинация не рекомендуется.
Галантамин является антагонистом холиноблокаторов.
При одновременном применении Реминил усиливает действие препаратов, уменьшающих ЧСС (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы).
Будучи холиномиметиком, Реминил может усиливать действие периферических миореклаксантов деполяризующего типа (например, суксаметоний) во время проведения наркоза.
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют изоферменты CYP2D6 и CYP3A4.
Препараты, являющиеся сильными ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40 % при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором изофермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами изофермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
Терапевтические дозы галантамина (12 мг 2 раза/сут) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C; раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.