Фармакологическое действие

Местноанестезирующий и антиаритмический препарат, производное ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее действие и обладает также антиаритмическими свойствами IB класса.
Механизм действия связан со стабилизацией клеточных мембран за счет блокады натриевых каналов. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках, в терапевтических дозах практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Анестезирующее действие наступает быстро и продолжается 1-1.5 ч.

Показания

   – все виды местной анестезии (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая);
   – профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).

Режим дозирования

Препарат вводят п/к, в/м, в/в.
Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг.
В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч.
В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг.
При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Противопоказания

   – AV блокада II и III степени;
   – СССУ;
   – тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
   – выраженная артериальная гипотензия;
   – выраженные нарушения функции печени;
   – брадикардия;
   – кардиогенный шок;
   – ретробульбарное введение больным с глаукомой;
   – указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина;
   – беременность;
   – повышенная чувствительность к лидокаину.

Беременность и лактация

Применение Лидокаина при беременности следует исключить, т.к. после в/в введения уже через несколько минут препарат проходит через плаценту.
При необходимости назначения Лидокаина в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Особые указания

С особой осторожностью следует вводить препарат пациентам с сердечной недостаточностью, при артериальной гипотензии, недостаточности функции печени и почек. В таких случаях дозы препарата следует уменьшить. Также с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Во время применения Лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. Если наблюдаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение.
При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД и развитие коллапса. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Использование в педиатрии
Детям Лидокаин следует назначать с особой осторожностью.

Передозировка

Симптомы: основные симптомы связаны с угнетающим действием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможны усугубление побочного действия, а также дезориентация, судороги, тремор, асфиксия.
Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткой продолжительности действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, рекомендуется применять короткодействующий миорелаксант. Для лечения сердечно-сосудистых осложнений применяется атропин (для коррекции брадикардии и нарушений проводимости), или симпатомиметики (при артериальной гипотензии).
При острой передозировке Лидокаина диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении следующие препараты снижают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин.
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) приводит к удлинению сегмента QT и только в редких случаях - к появлению AV блокады или желудочковой фибрилляции.
Фенитоин повышает кардиодепрессивный эффект Лидокаина.
Лидокаин может усиливать эффект миорелаксантов.
При одновременном применении Лидокаина и этанола возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Примечание :