ОРИМЕТЕН. Информация о препарате

ОРИМЕТЕН (ORIMETEN) Aminoglutethimide

Состав и форма выпуска

Таблетки делимые: в упаковке 100 шт.
1 таб.
аминоглютетимид 250 мг
Прочие ингредиенты:
аэрогель кремния, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кукурузный крахмал, тальк.

Регистрационный номер №:
таб. 250 мг: 100 шт. - 008985/01.06.99

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат. Является ингибитором фермента ароматазы, участвующего в биосинтезе стероидных гормонов. У женщин с гормонозависимыми злокачественными опухолями молочной железы, развившимися в период менопаузы, Ориметен, снижая уровень циркулирующих эстрогенов, а также подавляя их биосинтез в опухолевой ткани, приводит к регрессии опухолей; препарат наиболее эффективен в лечении прогрессирующих опухолей, при развитии метастазов в мягкие ткани и кости.
Ориметен эффективен при прогрессирующей карциноме предстательной железы; механизм действия препарата в этих случаях окончательно не выяснен.
У пациентов с синдромом Иценко-Кушинга Ориметен, ингибируя синтез глюкокортикоидов в надпочечниках, уменьшает повышенный уровень кортизола в крови и, соответственно, выраженность проявлений заболевания.

Показания

– распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно);
– метастазирующий рак предстательной железы (в качестве паллиативного лечения);
– синдром Иценко-Кушинга, вызванный опухолями коры надпочечников (аденома или карцинома), гиперплазией коры надпочечников, эктопической продукцией АКТГ; возможно применение в качестве предоперационной терапии, для лечения рецидивов после субтотальной адреналэктомии; для лечения неоперабельных случаев.

Режим дозирования

При метастазирующем раке молочной железы у женщин и при метастазирующем раке предстательной железы Ориметен назначают в первоначальной дозе по 125 мг 2 раза/сут (в 8-9 ч и в 16-18 ч). Затем каждую неделю суточную дозу препарата повышают на 250 мг до достижения максимальной хорошо переносимой дозы, не превышая при этом 1 г/сут. Одновременно в качестве заместительной терапии назначают гидрокортизон по 30 мг/сут (20 мг утром и 10 мг во второй половине дня) или кортизона ацетат по 37.5 мг/сут (25 мг утром и 12.5 мг днем).
Синдром Иценко-Кушинга. В случае аденомы или карциномы коры надпочечников Ориметен назначают по 250 мг 2-3 раза/сут; в случае эктопической продукции АКТГ - по 250 мг 4-7 раз/сут. Оптимальную дозу препарата определяют в зависимости от степени снижения уровня кортизола в плазме.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, вялость; возможно - головокружение; редко - атаксия, головная боль, депрессия; в отдельных случаях - бессонница, неадекватная реакция на внешние стимулы.
Дерматологические реакции: часто - сыпь, иногда сопровождающаяся лихорадкой; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны ЖКТ, печени: возможно - тошнота; редко - диарея, рвота, запор, анорексия, повышение уровня ГГТ; в отдельных случаях - холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринного статуса: редко - недостаточность надпочечников, неадекватная секреция АДГ, маскулинизация и гирсуитизм у женщин; в отдельных случаях - гипотиреоз.
Со стороны почек: в отдельных случаях - нарушения функции почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - панцитопения, анемия.
Аллергические и иммунопатологические реакции: редко - зуд, крапивница; в отдельных случаях - анафилактические реакции, аллергический альвеолит (эозинофильные легочные инфильтраты).
Со стороны обмена веществ: редко - гипонатриемия, гиперкалиемия, гипогликемия; в отдельных случаях - гиперхолестеринемия.
Прочие: редко - лихорадка, усиление потоотделения.

Противопоказания

– порфирия;
– беременность;
– повышенная чувствительность к аминоглютетимиду или глютетимиду в анамнезе.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан в период беременности.
Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать негормональные методы контрацепции. Перед назначением Ориметена необходимо исключить наличие беременности.
В экспериментальных исследованиях показано, что аминоглютетимид вызывает увеличение частоты гибели плодов, оказывает эмбриотоксическое действие, повышает частоту доброкачественных и злокачественных опухолей, а также неопухолевых гиперпластических процессов в коре надпочечников и щитовидной железе. Не обладает мутагенностью.

Особые указания

Очень важное значение имеет первоначальное назначение Ориметена в небольших дозах и постепенное их увеличение, т.к. это существенно улучшает переносимость препарата. Ориметен назначают преимущественно во время еды.
Во время лечения Ориметеном следует регулярно контролировать АД, исследовать функцию щитовидной железы и каждые 2 недели, особенно в первые 2-3 мес лечения, картину периферической крови.
В случае развития признаков нарушения кроветворения Ориметен отменяют. В случае возникновения гипотиреоза назначают тироксин.
При лечении Ориметеном сонливость и вялость развиваются преимущественно в первые 2 недели терапии и обычно спонтанно уменьшаются или исчезают, при этом не требуется прекращения приема препарата.
В начале лечения Ориметеном часто развивается кожная сыпь; если она не проходит в течение 10 дней, препарат временно отменяют и/или увеличивают дозу одновременно принимаемых кортикостероидов.
Во время лечения Ориметеном синдрома Иценко-Кушинга следует регулярно определять уровни кортизола в плазме крови и в зависимости от этого корректировать дозу препарата; в ряде случаев бывает необходимой заместительная терапия кортикостероидами (для подавления компенсаторного увеличения секреции АКТГ).
Применение в качестве заместительной терапии синтетических кортикостероидов (таких как дексаметазон, преднизон или преднизолон) нежелательно, поскольку Ориметен может в различной степени усиливать их метаболизм, затрудняя подбор адекватной дозы этих препаратов.
Ориметен может вызывать гипофункцию надпочечников, особенно в условиях стресса, например во время хирургического вмешательства, травмы или острого заболевания. В таких случаях тщательно наблюдают пациентов и применяют гидрокортизон.
В случае развития таких признаков ингибирования синтеза альдостерона, как гипонатриемия, артериальная гипотензия или головокружение, к лечению добавляют минералокортикоиды, например, флудрокортизон (0.1-0.15 мг ежедневно или через день).
Если во время лечения Ориметеном при заместительной терапии глюкокортикоидами появляются симптомы гиперкортицизма, дозу глюкокортикоидов уменьшают.
В случае подозрений на развитие аллергического альвеолита Ориметен незамедлительно отменяют.
Редко отмечаемое при лечении Ориметеном повышение уровня ГГТ в крови обычно свидетельствует о свойственной препарату индукции ферментов печени и как правило не является признаком повреждения печени.
У детей безопасность и эффективность применения Ориметена не установлены.
Наблюдений, указывающих на необходимость изменения дозы Ориметена у пациентов пожилого возраста, не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует предупреждать пациентов о возможности развития в период лечения Ориметеном сонливости; в таких случаях рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат отпускается по рецепту.

Передозировка

Симптомы: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, кома, угнетение дыхания, гиповентиляция и артериальная гипотензия.
Лечение: промывание желудка, в/в введение глюкокортикоидов (гидрокортизон), плазмозаменителей, норадреналина; оксигенотерапия, при необходимости - ИВЛ. Может обсуждаться применение гемоперфузии.

Лекарственное взаимодействие

Аминоглютетимид, активируя ферменты печени, может ускорять метаболизм синтетических глюкокортикоидов (в т.ч. дексаметазон), варфарина и других оральных антикоагулянтов, дигитоксина, теофиллина, медроксипрогестерона и пероральнх гипогликемизирующих средств. При одновременном применении с аминоглютетимидом доза этих препаратов, в случае необходимости, может быть повышена.
Одновременное применение диуретиков может приводить к гипонатриемии.
В случае одновременного употребления алкоголя действие Ориметена может усиливаться.
Фармацевтическое взаимодействие.
Фармацевтическая несовместимость Ориметена неизвестна.

Условия и сроки хранения

Препарат следует предохранять от воздействия света, влаги и высоких температур, хранить при температуре не выше 30°С. Срок хранения - 5 лет.