ДЕТРУЗИТОЛ®. Информация о препарате

Фармакологическое действие

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.
Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.
В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.
Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели.

Показания

– гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Режим дозирования

Препарат назначают в суточной дозе 4 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 2 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - по 4 мг 1 раз/сут.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуемая суточная доза составляет 2 мг: таблетки, покрытые оболочкой, - по 1 мг 2 раза/сут, капсулы пролонгированного действия - по 2 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: часто (более 10%) - сухость во рту; иногда (1-10%) - снижение слезоотделения (ксерофтальмия), нарушения аккомодации; редко (менее 1%) - задержка мочеиспускания.
Со стороны пищеварительной системы: иногда (1-10%) - диспепсия, запор, боли в животе, метеоризм, рвота; редко (менее 1%) - гастроэзофагальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда (1-10%) - головная боль, головокружение, слабость, сонливость, усталость, нервозность, нарушения зрения; редко (менее 1%) - спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда (1-10%) - дизурия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (менее 1%) - "приливы" крови к коже лица, тахикардия, ощущение сильного сердцебиения, периферические отеки.
Аллергические реакции: редко (менее 1%) - анафилактические реакции, включая ангионевротический отек.
Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в таблетках: иногда (1-10%) - боль в груди, сухость кожи, бронхит, увеличение массы тела.
Побочные эффекты, обусловленные приемом препарата в капсулах пролонгированного действия: иногда (1-10%) - синусит.

Противопоказания

– задержка мочеиспускания;
– закрытоугольная глаукома;
– неподдающаяся лечению миастения;
– тяжелый язвенный колит;
– мегаколон;
– повышенная чувствительность к толтеродину и другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности, невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Адекватных и контролируемых исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось, поэтому применение Детрузитола при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.
Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии Детрузитолом.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.
При одновременном применении с ингибиторами CYP3А4, такими как антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин) или противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), следует снизить общую суточную дозу до 2 мг.
Использование в педиатрии
Детрузитол не рекомендуют назначать детям, поскольку в настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у этой категории пациентов не изучена.
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
Поскольку Детрузитол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, в период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Наиболее важные симптомы: нарушения аккомодации и затрудненное мочеиспускание, а также возможны галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушение дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, расширение зрачков.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия: при развитии галлюцинаций — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности - искусственное дыхание; при тахикардии - бета-адреноблокаторы; при задержке мочеиспускания - катетеризация мочевого пузыря; при мидриазе - пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Детрузитола с другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, возможно усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов.
При одновременном применении Детрузитола с м-холиномиметиками терапевтическое действие препарата может снижаться.
При сочетанном применении Детрузитола с метоклопрамидом и цизапридом возможно ослабление действия последних.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, которые метаболизируются изоферментами 2D6 или 3А4 системы цитохрома Р₄₅₀ или являются ингибиторами или индукторами этих изоферментов.
У пациентов с недостаточностью CYP2D6 следует избегать одновременного назначения с Детрузитолом сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики группы макролидов (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол и миконазол), в связи с увеличением концентрации толтеродина в сыворотке крови и риском передозировки.
Совместное применение Детрузитола с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не сопровождается клинически значимыми реакциями.
Толтеродин не взаимодействует с варфарином или комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой, - 3 года; капсул пролонгированного действия - 2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.