Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

ЭСТРАЦИТ (ESTRACYT®)

Estramustine


Производитель:
PHARMACIA & UPJOHN S.p.A.

Состав и форма выпуска

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул - порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)140 мг

Прочие ингредиенты: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
40 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Лиофилизированный порошок для инъекций1 фл.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)300 мг

Прочие ингредиенты: меглумин, маннитол.
Растворитель: вода д/и - 8 мл.
Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) - пачки картонные.

Регистрационные номера №№:

  • капс. 140 мг: 40 и 100 шт. - П №011745/01-2000 28.02.00
  • лиоф. порошок д/инъекц. 300 мг: фл. 10 шт. в компл. с растворителем - П №013100/01-2001 27.06.01

    Фармакологическое действие

    Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.
    В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

    Показания

       – поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;
       – первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

    Режим дозирования

    Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.
    Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.
    Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.
    При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.
    Способ приготовления и введения раствора
    Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.
    Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.
    Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

    Побочное действие

    Со стороны эндокринной системы: часто - гинекомастия, импотенция.
    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно - диарея, нарушение функции печени.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.
    Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
    Со стороны ЦНС: редко - мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).
    Местные реакции: в месте в/в введения - флебит.

    Противопоказания

       – тяжелые заболевания печени;
       – тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромобэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;
       – повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

    Особые указания

    Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.
    С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.
    Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.
    У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.
    При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.
    С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.
    С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.
    Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.
    Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.
    При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

    Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.
    Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

    Лекарственное взаимодействие

    Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.
    При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.
    При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.
    Фармацевтическая несовместимость
    Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

    Условия и сроки хранения

    Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.
    Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.



    Источник информации : Справочник Видаль-2005
    Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



  • Рейтинг@Mail.ru