ПРАЙТОР (PRITOR) Telmisartan

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 таб.
телмисартан	40 мг
-"-	80 мг

Прочие ингредиенты: поливидон, меглумин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Регистрационный номер №:
таб. 40 мг, 80 мг: 14 шт. - П-8-242 №010866 19.02.99

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁). Обладая очень высоким сродством к данному подтипу рецептора, Прайтор вытесняет ангиотензин II из связи с АТ₁ рецепторами. Не проявляет каких-либо свойств агониста АТ₁ рецепторов. Прайтор избирательно связывается с AT₁ рецепторами. Связь с рецепторами является длительной. Прайтор не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (под влиянием телмисартана) уровня ангиотензина II на них неизвестно. Прайтор снижает уровень альдостерона в плазме крови. Не ингибирует ренин плазмы крови человека и не блокирует ионные каналы. Не ингибирует АПФ (киназу II), который также разрушает брадикинин. Поэтому побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Препарат в дозе 80 мг почти полностью подавляет гипертензивное воздействие ангиотензина II у человека. Действие препарата продолжается более 24 ч и прослеживается до 48 ч.
Действие развивается в течение 3 ч после приема внутрь первой дозы (40 или 80 мг). Максимальное снижение АД достигается через 4-8 недель после начала лечения и поддерживается в течение продолжительной терапии.
Гипотензивный эффект сохраняется постоянно более 24 ч после приема препарата, включая последние 4 ч перед приемом следующей дозы препарата. Это было подтверждено путем амбулаторного измерения АД. Существует определенная связь между дозой препарата и временем, необходимым для повышения систолического АД до исходного уровня. В отношении диастолического давления четкая связь не прослеживается.
При артериальной гипертензии Прайтор снижает как систолическое, так и диастолическое давление, не изменяя частоту пульса.
При внезапном прекращении приема Прайтора АД постепенно, в течение нескольких дней, возвращается к исходным значениям (до лечения) без проявлений рикошетной гипертонии.
Прайтор сравним по эффективности с другими антигипертензивными препаратами (в клинических исследованиях сравнивалась эффективность Прайтора и амлодипина, атенолола, эналаприла, гидрохлоротиазида, и лизиноприла).
В клинических испытаниях было показано, что при применении Прайтора возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ.
Влияние Прайтора на показатели смертности и сердечно-сосудистой заболеваемости не изучено.

Показания

   – лечение артериальной гипертензии.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендуемая доза Прайтора составляет 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут (на таблетке 40 мг имеется риска). В случаях, когда оптимальное снижение АД не достигается, дозу Прайтора можно увеличить до 80 мг/сут. При рассмотрении возможности увеличения дозы телмисартана следует помнить, что максимальный гипотензивный эффект обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Применение Прайтора возможно в комбинации с тиазидными диуретиками, например, с гидрохлоротиазидом. Подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При легких нарушениях функции почек изменений дозы не требуется.
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени максимальная суточная доза Прайтора составляет 40 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, диспепсия, боли в животе.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны инфекции мочевыделительных путей.
Со стороны дыхательной системы: возможны инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит.
Аллергические реакции: у 1 пациента – ангионевротический отек.
Со стороны системы кроветворения: редко – тенденция к снижению уровня гемоглобина.
Со стороны обмена веществ: редко – тенденция к повышению уровня мочевой кислоты в крови.
Прочие: возможны боли в пояснице, гриппоподобные симптомы, миалгия.
Кроме того, следующие побочные эффекты встречались более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Прайтор: бронхит, бессонница, артралгия, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги (ног), сыпь. Связь этих эффектов с назначением Прайтора не установлена.
Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко являются основанием для отмены терапии. Частота развития побочных эффектов не связана с величиной дозы, с полом, возрастом или расой пациентов. В целом, частота проявления побочных эффектов на фоне применения Прайтора была сопоставима с плацебо в плацебо-контролируемых исследованиях, с участием 1401 пациента, получающего дозы Прайтора (20-160 мг) до 12 недель. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы наблюдались чаще, чем на фоне плацебо.

Противопоказания

   – обструкция желчевыводящих путей;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Прайтор противопоказан к применению при беременности.
При планируемой беременности следует заблаговременно осуществить замену препарата другим антигипертензивным средством.
При установленной беременности применение Прайтора необходимо прекратить как можно скорее. Во II и III триместрах препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, могут привести к нарушению развития и даже гибели плода.
Применение Прайтора в период лактации противопоказано, т.к. неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком.

Особые указания

При назначении Прайтора пациентам с двухсторонним стенозом почечной артерии увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии.
С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, со стенозом аорты, митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, ИБС, с умеренными нарушениями функции почек и/или печени, с заболеваниями ЖКТ.
Прайтор не следует назначать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы (содержание сорбитола в суточной дозе - 338 мг).
Контроль лабораторных показателей
На фоне терапии следует контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови (особенно у пациентов с нарушениями функции почек).
При назначении Прайтора необходимо проводить контроль водно-электролитного баланса 1 раз в 3 мес.
Использование в педиатрии
Данные о безопасности применения препарата у детей и подростков отсутствуют.

Передозировка

Клинические данные о передозировке препарата весьма ограничены.
Симптомы: возможна артериальная гипотензия.
Лечение: поддерживающая терапия. Прайтор не выводится путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Прайтор может усиливать гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
При одновременном применении Прайтора и дигоксина наблюдается увеличение среднего уровня концентрации телмисартана на 20%, поэтому рекомендуется проводить мониторирование уровня дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечается преходящее повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичности препарата. Этот эффект не отмечен при использовании Прайтора, однако возможность его развития нельзя исключить.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.