Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница

АМФОТЕРИЦИН В (AMPHOTERICIN B)

Amphotericin b


Производитель:
СИНТЕЗ ОАО

Состав и форма выпуска

Мазь для наружного применения желтого цвета, однородной консистенции.

1 г
амфотерицин В30 000 ЕД

Прочие ингредиенты: масло вазелиновое, полисорбат-80, вазелин медицинский.
15 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен; растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы.

1 фл.
амфотерицин В50 000 ЕД

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.

Регистрационные номера №№:

  • лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг (50 тыс.ЕД): фл. 10 мл - Р №003065/01 04.12.03
  • мазь д/наружн. прим. 30 тыс.ЕД/1 г : тубы 15 г или 30 г - 76/788/2ППР

    Фармакологическое действие

    Противогрибковый антибиотик широкого спектра действия из группы полиенов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя.
    Механизм действия препарата основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
    Активен в отношении грибов рода Candida, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Coccidioides immitans, Blastomyces dermatitidis, Sporothtrix schenckii, Fonsecaea, а также лейшманий.

    Показания

    Для парентерального и ингаляционного применения
       – кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство;
       – кандидоз внутренних органов;
       – хронические гранулематозные и диссеминированные формы кандидоза;
       – кокцидиоидоз;
       – криптококкоз;
       – гистоплазмоз;
       – североамериканский бластомикоз;
       – хромомикоз;
       – плесневые микозы;
       – аспергиллез;
       – споротрихоз.
    Для наружного применения
       – кандидоз кожи и слизистых оболочек.

    Режим дозирования

    В/в введение
    Перед каждым вливанием устанавливают точный вес больного и производят расчет дозы препарата.
    Дозу Амфотерицина В устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета 250 ЕД/кг массы тела. Предварительно вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости). В дальнейшем при отсутствии побочных эффектов и при необходимости доза может быть постепенно увеличена до 1000 ЕД/кг.
    Препарат вводят через день или 1-2 раза в неделю (из-за риска кумуляции).
    Продолжительность курса лечения зависит от тяжести и локализации процесса, длительности заболевания и составляет не менее 4-8 недель во избежание рецидивов. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения в среднем составляет 1.5-2 млн. ЕД (18-20 вливаний).
    Суточная доза Амфотерицина В для детей и подростков зависит от возраста.

    Суточные дозы (ЕД/кг массы тела)
    Возраст1-5 вливание6-10 вливание11-15 вливание16-20 вливание
    1-3 года75-150100-250150-350175-400
    4-7 лет100-200150-300175-400200-500
    8-12 лет125-250175-350200-450225-600
    13-18 лет150-300200-400225-500250-700

    Первый курс лечения состоит из 20 в/в капельных инфузий, которые проводят 2 раза в неделю.
    После месячного перерыва желательно провести повторный курс лечения.
    При хорошей переносимости и отсутствии побочных явлений, выраженность которых при прерывистом курсовом лечении значительно уменьшается, оба курса лечения (30-40 инфузий) проводят в течение 5-6 мес. При непереносимости препарата суточные и курсовые дозы Амфотерицина В должны быть снижены, а интервалы между вливаниями и перерывы между первым и вторым курсами – увеличены.
    Повторные курсы лечения начинают с наименьших доз препарата, постепенно повышая их в процессе лечения.
    Ингаляционное введение
    Ингаляции назначают 1-2 раза/сут продолжительностью до 15-20 мин в дозах из расчета 50 000 ЕД (10 мл) на ингаляцию, что соответствует суточной дозе 1000-2000 ЕД/кг массы тела больного.
    При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25 000 ЕД (5 мл). Продолжительность курса лечения составляет 10-14 дней и зависит от тяжести и длительности заболевания. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва.
    Правила приготовления и введения препарата
    В/в капельно препарат вводят в течение 3-6 ч со скоростью 20-30 капель/мин. Раствор готовят непосредственно перед применением. Все манипуляции по приготовлению и введению следует проводить, не подвергая раствор воздействию яркого света. В качестве растворителя Амфотерицина В следует использовать раствор глюкозы 5% для инъекций. В случае появления осадка в растворе в/в введение недопустимо.
    Для в/в введения используют концентрацию препарата 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Во флакон с препаратом добавляют 5-10 мл воды для инъекций. Затем смесь взбалтывают до полного растворения порошка. Раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.
    В указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50 000 ЕД препарата.
    Расчет дозы
    Если масса тела пациента 75 кг, то исходя из расчета 250 ЕД/кг массы тела, необходимо 250 ЕД х 75 кг, что составляет 18 750 ЕД Амфотерицина В. Так как в 410 мл 5% раствора глюкозы должно содержаться 50 000 ЕД Амфотерицина В, то необходимая доза Амфотерицина В – 18 750 ЕД - будет содержаться в 150 мл раствора:
    (18 750 ЕД х 410 мл)/50 000 ЕД = 150 мл
    Раствор Амфотерицина В для ингаляций готовят непосредственно перед применением путем растворения содержимого флакона (50 000 ЕД) в 10 мл воды для инъекций.
    Для ингаляций рекомендуются ингаляторы типа АИ, ПАИ-1, но могут быть использованы и другие типы.
    Наружное применение
    Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 2-4 раза/сут. Курс лечения при кандидозе складок кожи - 1-3 нед., при опрелости у детей - 1-2 нед., при поражении межпальцевых промежутков и паронихии - 2-4 нед.

    Побочное действие

    Для парентерального применения
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, снижение аппетита, повышение активности печеночных ферментов.
    Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ.
    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляционном применении), аллергический контактный дерматит (при наружном применении).
    Со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия.
    Местные реакции: при в/в введении - тромбофлебит; при ингаляционном применении - першение в горле, кашель, насморк.
    Прочие: повышение температуры тела, озноб.
    Для наружного применения
    При применении мази - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи; редко - сухость кожи

    Противопоказания

       – выраженные нарушения функции печени;
       – выраженные нарушения функции почек;
       – заболевания кроветворной системы;
       – сахарный диабет;
       – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    Беременность и лактация

    Амфотерицин В проникает через плаценту. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата у беременных женщин не проводились. Применение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Неизвестно, выделяется ли Амфотерицин В с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Особые указания

    В случае развития анемии лечение Амфотерицином В следует прекратить.
    В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени, почек, картины периферической крови и уровня калия в плазме крови.
    При развитии пирогенного действия при в/в введении препарата назначают жаропонижающие препараты, антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, соли калия.
    Ингаляционный путь введения используется в случаях преимущественной локализации микотических процессов в легких и верхних отделах дыхательных путей или невозможности в/в введения Амфотерицина В при других локализациях микозов. Для лучшей переносимости Амфотерицина В в раствор для ингаляции рекомендуется добавлять 10-15 капель медицинского глицерина.
    Мазь не следует применять под окклюзионные повязки.
    При отсутствии эффекта от применения мази Амфотерицин В через 1-2 недели необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.

    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Амфотерицин В не сообщалось.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Амфотерицина В с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками увеличивается риск развития нефротоксического действия.
    При одновременном применении с лекарственными препаратами, угнетающими функцию костного мозга, возрастает риск развития анемии и других гематологических нарушений.
    Амфотерицин B может вызывать усиление эффектов сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих миорелаксантов.
    При одновременном применении с флуцитозином Амфотерицин В снижает клиренс последнего, вследствие этого могут усилиться токсические эффекты, вызываемые флуцитозином.
    Обработка кожи средствами, содержащими бензиловый спирт, перед наложением мази Амфотерицин В может привести к преципитации препарата.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 8°C. Срок годности лиофилизированного порошка - 4 года. Срок годности мази - 2 года.
    Неиспользованный раствор для инфузий хранению не подлежит. Раствор для ингаляций, оставшийся во флаконе, может быть использован в течение 24 ч при хранении в холодильнике.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.



    Источник информации : Справочник Видаль-2005
    Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис



  • Рейтинг@Mail.ru