 | АРОМАЗИН® (AROMASIN®) Exemestane |  |
| Производитель: PHARMACIA & UPJOHN S.p.A. |
Состав и форма выпуска Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого цвета со слегка сероватым оттенком, диаметром около 6 мм, имеющие надпись в виде номера 7663, выполненную черной печатной краской на одной из сторон.
Прочие ингредиенты: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид, целлюлоза коллоидная, гидратированная, микрокристаллическая, натрий крахмал гликолевокислый, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, симетикон, макрогол 6000, сахароза, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт. 15 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.Регистрационный номер №: таб., покр. сахарной оболочкой, 25 мг: 15, 30 или 90 шт. - П №011835/01-2000 06.04.05ППР Фармакологическое действие Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным стероидом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом фермента, что вызывает его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке уже начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при дозе 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень ароматазы в организме снижался на 98%. Аромазин не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах. В ходе испытаний с многократным введением в течение суток Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия данного препарата. В связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе. Показания лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии; гормональная терапия третьего ряда при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами. Режим дозирования Взрослым и пациенткам пожилого возраста Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания. При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Побочное действие В ходе клинических исследований препарата Аромазин отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными. Со стороны ЦНС: часто - утомляемость, головокружение; иногда - головная боль, бессонница, депрессия, астения. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; иногда - боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко - увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ. Четкая связь этих эффектов с приемом Аромазина не установлена. Со стороны эндокринной системы: часто - приступообразные ощущения жара (приливы). Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь, алопеция. Со стороны системы кроветворения: эпизоды снижения уровня лимфоцитов (у 20% пациенток); редко - тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны обмена веществ: иногда - периферические отеки (отеки стоп, голеней). Прочие: часто - усиление потоотделения. Противопоказания беременность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация Аромазин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Особые указания Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы больных не проводилась. В тех случаях, когда необходимость назначения препарата клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола. У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Однако средний уровень лимфоцитов на протяжении достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялся; также не отмечалось сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечались преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени. Использование в педиатрии Аромазин не рекомендуется применять у детей. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Маловероятно, что Аромазин нарушает способность управлять автомобилем или работать с движущимися или точными механизмами. Однако при применении препарата отмечались такие симптомы, как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить, что при появлении таких явлений возможно уменьшение способности к концентрации внимания и снижение скорости психомоторных реакций. Передозировка Симптомы: не установлены. Данные по применению Аромазина в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза Аромазина, которая может вызывать появление опасных для жизни симптомов, не определена. Лечение: специфические антидоты экземестана неизвестны. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию. Показаны общая вспомогательная терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение. Лекарственное взаимодействие Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют его фармакологическое действие. До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия Аромазина с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что экземестан подвергается метаболизму под влиянием CYP3A4 цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров препарата Аромазин. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации экземестана в плазме под влиянием веществ, известных как индукторы CYP3A4. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
Источник информации : Справочник Видаль-2006Информация из справочников Видаль 2000 - Видаль 2006 для проекта E-apteka.ru ("Электронная аптека") предоставлена компанией АстраФармСервис
|