АЦИКЛОВИР

Международное непатентованное название
ACICLOVIR

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусный препарат

Состав
1 таблетка содержит 800 мг ацикловира

Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Ацикловир представляет собой синтетический аналог очищенного нативного нуклеозида. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барра.
Противовирусная активность ацикловира является высокоизбирательной и обусловлена его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под влиянием тимидинкиназы происходит преобразование ацикловира в моно-, ди-, а затем в трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется вирусная ДНК, в структуре которой содержится дефект, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Фармакокинетика
После приема внутрь ацикловир лишь частично абсорбируется из кишечника. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.
Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 10-15% дозы - в виде метаболита. Период полувыведения составляет около 3 ч. Скорость выведения ацикловира с возрастом замедляется, но период полувыведения активного вещества увеличивается незначительно.
При нарушениях функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания к применению

  • лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес);
  • лечение рецидивирующего генитального герпеса.

Режим дозирования
Для лечения инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым с нормальным иммунитетом Ацикловир назначают по 800 мг 5 раз/сут в течение 7-10 дней, лучше не позднее 72 ч с момента начала заболевания.
Детям в возрасте до 2 лет препарат назначают в дозе 800 мг/сут;
детям 2-6 лет - 1.6 г/сут;
старше 6 лет - 3.2 г/сут.
Кратность применения - 4 раза/сут. Курс лечения - не менее 5 дней. При рецидивирующем генитальном герпесе Ацикловир назначают по 800 мг 2 раза/сут.
Длительную терапию следует периодически прерывать на 6-12 мес для оценки эффекта и определения дальнейшей тактики лечения или профилактики герпеса. У пациентов с почечной недостаточностью при лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным снижением иммунитета пациентам с КК 10-25 мл/мин Ацикловир назначают в дозе 2.4 г/сут, кратность приема - 3 раза с интервалом 8 ч. У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу следует уменьшить до 1.6 г; кратность приема - 2 раза с интервалом 12 ч.

Побочные действия
Возможно: кожная сыпь (быстро проходящая после отмены препарата).
В единичных случаях: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика; умеренное кратковременное повышение уровней билирубина и ферментов печени, небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; диффузная алопеция; головные боли, синдром хронической усталости, сонливость.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания
При значениях КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг в 2 приема с интервалом 12 ч.
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. Препарат наиболее эффективен у пациентов с неизмененным иммунитетом. У пациентов со сниженным иммунитетом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
Опыт применения Ацикловира в период беременности невелик. При необходимости назначения препарата необходимо строго оценить предполагаемую пользу лечения для матери и возможный риск для плода.
Поскольку известно, что ацикловир выделяется с грудным молоком, вопрос о применении препарата в период лактации следует решать индивидуально.

Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Ацикловира с пробенецидом происходит увеличение периода полувыведения ацикловира.

Форма выпуска
25 таблеток по 800 мг

Препарат произведен в сотрудничестве с фирмой Lek, Словения