АЦИКЛОВИР
Международное непатентованное название
ACICLOVIR
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусный препарат
Состав
1 таблетка содержит 800 мг ацикловира
Фармакологическое действие
Противовирусный препарат. Ацикловир представляет собой синтетический аналог
очищенного нативного нуклеозида. Высокоактивен в отношении вируса простого
герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2, вируса опоясывающего лишая (Varicella
zoster), вируса Эпштейна-Барра.
Противовирусная активность ацикловира является высокоизбирательной и обусловлена
его конкурентным взаимодействием с ферментом вируса тимидинкиназой. Под влиянием
тимидинкиназы происходит преобразование ацикловира в моно-, ди-, а затем в
трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и
встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом,
формируется вирусная ДНК, в структуре которой содержится дефект, что приводит к
подавлению репликации новых поколений вирусов.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацикловир лишь частично абсорбируется из кишечника.
Связывание с белками плазмы составляет 9-33%.
Концентрация активного вещества в спинномозговой жидкости составляет 50% от его
концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер, выделяется
с грудным молоком. Единственным метаболитом ацикловира является
9-карбоксиметоксиметилгуанин. Большая часть ацикловира выводится почками в
неизмененном виде, 10-15% дозы - в виде метаболита. Период полувыведения
составляет около 3 ч. Скорость выведения ацикловира с возрастом замедляется, но
период полувыведения активного вещества увеличивается незначительно.
При нарушениях функции почек период полувыведения увеличивается.
Показания к применению
- лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес);
- лечение рецидивирующего генитального герпеса.
Режим дозирования
Для лечения инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым с нормальным
иммунитетом Ацикловир назначают по 800 мг 5 раз/сут в течение 7-10 дней, лучше
не позднее 72 ч с момента начала заболевания.
Детям в возрасте до 2 лет препарат
назначают в дозе 800 мг/сут;
детям 2-6 лет - 1.6 г/сут;
старше 6 лет - 3.2 г/сут.
Кратность применения - 4 раза/сут. Курс лечения - не менее 5 дней.
При рецидивирующем генитальном герпесе Ацикловир назначают по 800 мг 2 раза/сут.
Длительную терапию следует периодически прерывать на 6-12 мес для оценки эффекта
и определения дальнейшей тактики лечения или профилактики герпеса.
У пациентов с почечной недостаточностью при лечении инфекций, вызванных
Varicella zoster, и поддерживающей терапии больных с выраженным снижением
иммунитета пациентам с КК 10-25 мл/мин Ацикловир назначают в дозе 2.4 г/сут,
кратность приема - 3 раза с интервалом 8 ч. У пациентов с КК менее 10 мл/мин
суточную дозу следует уменьшить до 1.6 г; кратность приема - 2 раза с интервалом 12 ч.
Побочные действия
Возможно: кожная сыпь (быстро проходящая после отмены препарата).
В единичных случаях: тошнота, рвота, диарея, кишечная колика; умеренное
кратковременное повышение уровней билирубина и ферментов печени, небольшое
повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; диффузная алопеция;
головные боли, синдром хронической усталости, сонливость.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
При значениях КК менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до
400 мг в 2 приема с интервалом 12 ч.
Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. Препарат наиболее
эффективен у пациентов с неизмененным иммунитетом. У пациентов со сниженным
иммунитетом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит
формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
Опыт применения Ацикловира в период беременности невелик. При необходимости
назначения препарата необходимо строго оценить предполагаемую пользу лечения для
матери и возможный риск для плода.
Поскольку известно, что ацикловир выделяется с грудным молоком, вопрос о
применении препарата в период лактации следует решать индивидуально.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Ацикловира с пробенецидом происходит увеличение
периода полувыведения ацикловира.
Форма выпуска
25 таблеток по 800 мг
Препарат произведен в сотрудничестве с фирмой
Lek, Словения
|
