Карбамазепин-акри - аннотация

CARBAMAZEPINE

Апо-Карбамазепин, Ген-Карпаз, Загретол, Зептол, Карбадак, Карбамазепин, Карбамазепин Риво, Карбамазепин-Тева, Карбапин, Карбасан, Карбатол, Мазепин, Ново-Карбамаз, Стазепин, Сторилат, Тегретол, Тимонил, Финлепсин, Эпиал

Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Карбамазепин-Акри также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия,возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминомасляной кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие Карбамазепина-Акри может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона,а также прямым действием на почечные канальцы.

После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%.

Период полувыведения препарата колеблется от 12 до 29 ч.

Карбамазепин является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

70% от принятой дозы экскретируется с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% с калом.

Взрослым и подросткам Карбамазепин-Акри при эпилепсии применяют только в качестве монотерапии. Начальная доза - по 100-200 мг 1-2 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Некоторые клиницисты рекомендуют начинать лечение с дозы 100 мг/сут, увеличивая ее до терапевтического уровня с интервалом 1 нед. во избежание развития побочных эффектов и неэффективности лечения. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков 15 лет и старше составляет 1.2 г/сут, в единичных случаях взрослым назначают 1.6 г/сут. Для подростков 12-15 лет доза не должна превышать 1 г/сут.

При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - по 100 мг 2 раза/сут в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут, при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза составляет 200-1200 мг/сут в несколько приемов.

При невралгии тройничного нерва лечение начинают с суточной дозы 200-400 мг. При необходимости через 2-3 дня дозу увеличивают на 100-200 мг/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей, которую принимают длительно.

При диабетической невропатии - по 200 мг 2-4 раза/сут.

При несахарном диабете - по 200 мг 2-3 раза/сут.

При синдроме алкогольной абстиненции препарат назначают по 200 мг 3 раза/сут.

В качестве антипсихотического средства Карбамазепин-Акри назначают в начале лечения в дозе 200-400 мг/сут в несколько приемов. При необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 1.6 г/сут с интервалом 1 нед., в соответствии с клиническим эффектом.

При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов доза составляет 600 мг/сут в 3-4 приема.

Детям до 6 лет при эпилепсии Карбамазепин-Акри назначают из расчета 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают в начальной дозе по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут. При применении препарата у детей не рекомендуется превышать дозу 1 г/сут.

Часто: головокружение, атаксия, сонливость, тошнота, повышение ГГТ.

Иногда: головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, кожные аллергические реакции, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту, гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы.

Редко: непроизвольные движения, нистагм, лейкоцитоз, повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор, нарушения проводимости миокарда, лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия,артралгии.

В отдельных случаях: окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, снижение аппетита, усталость, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, дефицит фолиевой кислоты, гемолитическая анемия, грануломатозный гепатит,боли в животе, глоссит, стоматит, брадикардия, аритмии, AV блокада с синкопе,коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия, гинекомастия или галакторея, нарушения функции щитовидной железы, нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия, диспноэ, пневмониты или пневмонии.

• AV блокада;
• предшествующая миелодепрессия;
• перемежающаяся порфирия в анамнезе;
• одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы;
• повышенная чувствительность к карбамазепину;

Карбамазепин-Акри не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Препарат не следует применять для снятия обычных болей;в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

Лечение следует проводить под контролем врача. Препарат назначают с осторожностью при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функцию печени, почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

При необходимости назначения Карбамазепина-Акри в периоды беременности (особенно в I триместре) и лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом рекомендуется применять минимальные эффективные дозы, а в период лактации использовать препарат в виде монотерапии.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций; противопоказано употребление алкогольных напитков

Не менее чем за 2 недели до начала терапии Карбамазепином-Акри необходимо прекратить лечение ингибиторами моноаминоксидазы.

Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противосудорожное действие Карбамазепина-Акри.

При приеме оральных контрацептивов из-за ослабления действия гормональных противозачаточных средств возможны внезапные ациклические кровотечения. Во время лечения Карбамазепином-Акри рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

Одновременное назначение Карбамазепина-Акри и нейролептиков или метоклопрамида может способствовать усилению проявления побочного действия со стороны ЦНС, психики.

При одновременном назначении Карбамазепина-Акри с препаратами лития усиливается нейротоксическое действие обоих препаратов.

Карбамазепин-Акри усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Одновременное применение Карбамазепина-Акри с мочегонными препаратами может привести к уменьшению содержания натрия в сыворотке крови.

Карбамазепин-Акри стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты.

Карбамазепин-Акри может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.

Концентрацию Карбамазепина-Акри в плазме крови при одновременном назначении понижают: фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин.

Концентрацию Карбамазепина-Акри в плазме крови при одновременном назначении повышают: антибиотики группы макролидов, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (в высоких дозах у взрослых), циметидин и дезипрамин