Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница
Электронная аптека
ТЕРБИЗИЛ
характеристика препарата   
режим дозирования   
безопасность применения   
условия хранения   


Т Е Р Б И З И Л


инструкция по медицинскому применению

----------------------------------------------------- характеристика препарата ------

Торговое название:

ТЕРБИЗИЛ (TERBISIL)

Международное непатентованное название:

тербинафин

Химическое рациональное название:

: (Е)-М-(6,6-диметил-2-гептен-4-инил)-М-метил-1-нафтален метанамин гидрохлорид

СОСТАВ

Таблетки:

Таблетки 125 мг содержат 125 мг тербинафина;
таблетки 250 мг содержат 250 мг тербинафина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 101 и РН 102); гипромеллоза, карбоксиметилцеллюлоза, типа «А». Силикон, коллоидный безводный, магния стеарат.

1% крем: 0,15 г тербинафина.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, спирт бензиловый, сорбитан моностеарат, цетилпальмитат, спирт цетиловый, спирт цетостеариловый, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода дистиллированная.

Описание

Таблетки 125 мг: Круглые таблетки белого или почти белого цвета. На одной стороне с разделительной чертой, на другой стороне с меткой «125».

Таблетки 250 мг: Круглые таблетки белого или почти белого цвета. На одной стороне с разделительной чертой, на другой стороне с меткой «250».

1% крем - Крем белого или почти белого цвета с легким запахом миндаля.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ


Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Таблетки 125 мг: микозы волосистой части головы Таблетки 250 мг: Онихомикозы, грибковые инфекции кожи, тяжелые распространенные микозы (тела, ног, стоп) и микозы волосистой части головы, вызванные дерматофитами.
Примечание: по сравнению с местным лечением, системное лечение неэффективно при лечении разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur. Крем 1%: Инфекции кожи, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами, в основном рода Candida. Разноцветный (отрубевидный) лишай.

------------------------------------ фармакологические свойства ------

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламиновое производное с широким спектром противогрибкового действия, препарат применяется для приема внутрь и местно. В низких концентрациях Тербизил оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибов и некоторых диморфных грибов. Действие на дрожжевые грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида грибов. Препарат специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Тербизил действует за счет подавления скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Фермент скваленэпоксидаза не относится к системе цитохрома Р 450, поэтому Тербизил не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При приеме внутрь и местном применении Тербизил эффективен в отношении возбудителей дерматофитов родов Trichophyton, Microsporum , Epidermophyton , дрожжеподобных грибов рода Candida (в основном Candida albicans). При местном применении Тербизил эффективен также в отношении Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) - возбудителя отрубевидного (разноцветного) лишая.

Фармакокинетика

При однократном приеме внутрь 250 мг Тербизила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в пределах 2-х часов после приема и составляет 0,97 мкг/мл. Стабильные концентрации препарата достигаются через 10-14 дней. Связывание с белками плазмы достигает 99%.

Препарат быстро диффундирует через дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также секретируется в кожный жир, в результате чего создаются его высокие концентрации в волосяных фолликулах, ногтях . В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь активное вещество накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин метаболизируется в печени, большинство неактивных метаболитов (71%) выделяется с мочой, меньшая часть (22%) — с калом. Период полувыведения составляет от 11 до 17 ч. Указания на кумуляцию препарата в организме отсутствуют.

Тербинафин выделяется с грудным молоком.

У пациентов с нарушениями функции почек или печени скорость выведения тербинафина из организма может быть снижена.

Изменения фармакокинетических параметров в зависимости от возраста пациентов отмечено не было.

Пища не влияет на биодоступность Тербизила.

При местном применении крема всасывается менее 5% дозы, таким образом, системное действие минимально.

----------------------------------------------------- режим дозирования ------

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Продолжительность терапии определяется характером и тяжестью заболевания. Нерегулярное применение или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания.

Таблетки 125 мг:

Для лечения микозов волосистой части головы у детей обычно применяются таблетки 125 мг. Применение таблеток показано только детям старше 2-х лет, так как не имеется достаточного количества данных о лечении детей младше двух лет (или детей, масса тела которых меньше 12 кг).

При массе тела менее 20 кг - половина таблетки Тербизил 125 мг (62,5 мг) один раз в сутки.

При массе от 20 до 40 кг - 1 таблетка Тербизил 125 мг 1 раз в сутки.

При массе выше 40 кг - 2 таблетки Тербизил 125 мг 1 раз в сутки.

Таблетки 250 мг:

Обычно назначают по 1 таблетке (250 мг) 1 раз в сутки.

Онихомикозы: Продолжительность терапии обычно составляет 6-12 недель и определяется скоростью роста ногтя В некоторых случаях, при медленном росте ногтей, курс лечения может быть более длительным. Длительность терапии может зависеть и от других факторов: возраст больного, наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей в начале курса лечения. Клинический эффект наступает обычно через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения. Это связано с отрастанием здорового ногтя.

Грибковые инфекции гладкой кожи:

Продолжительность лечения при микозах стоп (межпальцевая локализация, подошвенная, по типу носков) составляет 2-6 недель, при микозах других участков кожи (туловища, голеней) - 2-4 недели. Продолжительность лечения при микозах волосистой части головы обычно 4 недели, но при заражении М. canis она может быть более длительной.

Крем 1%: Крем наносят, слегка втирая, на очищенную и сухую кожу тонким слоем 1-2 раза в сутки. Препарат рекомендуется наносить как на очаг поражения, так и на участок здоровой кожи вокруг него. При лечении участков кожи под молочными железами, между пальцами, в ягодичных и паховых складках крем рекомендуется наносить под повязку. Необходимо удалить источник заражения. Продолжительность терапии составляет в среднем:
микозы гладкой кожи (туловища, ног) - 1-2 недели
микозы стоп - 2-4 недели
кандидоз кожи - 1-2 недели
разноцветный лишай - 2 недели.

Пациентам пожилого возраста Тербизил назначают в тех же дозах, что и взрослым. Больным с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) следует назначать меньшие дозы Тербизила.

----------------------------------------------------- безопасность применения ------

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (прием таблеток 125 и 250 мг противопоказан детям до 2-х лет).

Беременность, лактация (см. Особые указания).

В связи с малым количеством данных о безопасности применения крема у детей, его следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабовыраженые боли в животе, диарея) или реакции со стороны кожи (сыпь, крапивница).

В редких случаях Тербизил может вызывать нарушения или утрату вкусовых ощущений, (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития холестаза, желтухи, гепатита. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом данного препарата не установлена, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Тербизилом следует прекратить.

Сообщалось об отдельных случаях серьезных кожных реакций (в т.ч. о синдроме Стивенса- Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе). Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Тербизилом следует прекратить.

Известны отдельные случаи развития гематологических нарушений, таких как нейтропения и тромбоцитопения.

При применении крема - зуд, жженеие, гиперемия в месте нанесения препарата.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Тербизил, в отличие от азоловых противогрибковых препаратов, при приеме внутрь обладает крайне малой способностью замедлять или увеличивать клиренс препаратов, которые метаболизируются через систему цитохрома Р450 (например, циклосерин, толбутамид, пероральные контрацептивы). Элиминацию тербинафина могут ускорять препараты, которые вызывают индукцию микросомальных ферментов печени (например, рифампицин). Напротив, препараты, ингибирующие цитохром Р450 (например, циметидин), замедляют элиминацию тербинафина. При необходимости совместного применения этих препаратов может потребоваться коррекция дозы Тербизила.

Для крема взаимодействие с другими лекарственными препаратами неизвестно.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При наличии тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке крови более чем 300 мкмоль/л), а также при нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Во время лечения необходимо часто контролировать уровень «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

При появлении признаков нарушения фунщии печени (слабость, тошнота неясной этиологии, потеря аппетита, желтуха, потемнение мочи или осветление стула) препарат следует отменить.

Беременность и лактация

В связи с тем, что данных о безопасности применения тербинафина в период беременности нет, препарат следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Тербинафин выделяется в материнское молоко, поэтому применение во время кормления грудью противопоказано.

Крем Тербизил предназначен только для наружного применения. Его нельзя наносить на слизистую оболочку глаз. При попадании крема в глаза необходимо промыть их большим количеством воды, в случае необходимости проконсультироваться с окулистом.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами: Тербинафин не влияет на способность вождения автомобиля, а также выполнение работ, связанных с повышенной концентрацией внимания.

При лечении Тербизилом следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования (через белье, обувь).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, боли в нижней части живота.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля и/или симптоматическая терапия.

При местном применении тербинафина о передозировке до сих пор нет данных.

----------------------------------------------------- условия хранения ------

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 125 мг и 250 мг
1% крем в тубах по 15 г

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ


Таблетки 125 и 250 мг: Хранить при температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте
Крем: Хранить при температуре 15-30 °С В недоступном для детей месте!

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК


Таблетки по рецепту врача. Крем без рецепта врача.

СРОК ГОДНОСТИ


2 года. Использовать препарат можно только с учетом срока годности, указанного на упаковке.



Актуальность информации - 2003 год

Информация не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения

© Гедеон Рихтер А.О., 2000-2005 гг.








Рейтинг@Mail.ru