Электронная аптека Поиск по текстам Главная страница
КРКА. Российское представительство
Электронная аптека

Дифлазон
DIFLAZON®
Регистрационный номер: П-8242-№011089 от 17.05.99 г.
Международное название: флуконазол
Лекарственная форма: капсулы

Состав
1 капсула содержит 50 мг, 100 мг, 150 мг или 200 мг флуконазола.
Вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, коллоидная двуокись кремния, натрия лаурил сульфат, магния стеарат.

Описание
капсулы 50 мг - капсулы белого цвета с колпачком светло-голубого цвета, наполнены порошком белого или почти белого цвета.
капсулы 100 мг - капсулы белого цвета с колпачком голубого цвета, наполнены порошком белого или почти белого цвета.
капсулы 150 мг - капсулы и колпачки свето-голубого цвета, наполнены порошком белого или почти белого цвета.
капсулы 200 мг - капсулы белого цвета с колпачками темно-фиолетового цвета, наполнены порошком белого или почти белого цвета.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа
- противогрибковое средство. Код АТС JО2АС01

Фармакодинамические и фармакокинетические свойства
Флуконазол - активное вещество из группы триазола. Он применяется для лечения поверхностных и системных грибковых инфекций. За счет мощного ингибирования фермента 14α-деметилазы грибковой клетки он подавляет синтез эргостерола, основного компонента клеточной стенки грибов и плесеней.
Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь, его биодоступность превышает 90%.
От 11 до 12% флуконазола связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата примерно соответствует объему воды в организме. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма, включая ликвор. Максимальная концентрация флуконазола в плазме достигается через 30 - 90 мин., период полувыведения препарата около 30 часов (что является основанием для для однократного применения флуконазола при вагинальном кандидозе и однократного приема в течение суток при всех других показаниях). Флуконазол не подвергается метаболизму и выводится, преимущественно, через почки.
У пациентов с почечной недостаточностью, получающих повторные дозы флуконазола, его дозу необходимо корректировать в соответствии с клиренсом креатинина.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Системный кандидоз у больных с или без нейтропении, включая дессиминированный кандидоз (в т.ч. хронический) и другие формы прогрессирующей кандидозной инфекции, такие как перитонеальная, эндокардиальная и интратрахеальная, инфекции мочевыводящих путей. Флуконазол может применяться у больных со злокачественными новообразованиями, пациентов с заболеваниями предрасполагающими к развитию кандидозной инфекции, получающих цитостатики, иммунодепресанты, при нахождении в отделении интенсивной терапии.
  • Кандидоз слизистых оболочек - орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивные инфекции легких, кандидурия, поверхностный и хронический атрофический кандидоз полости рта (включая ВИЧ - инфицированных пациентов и больных с иммунодефицитом).
  • Вагинальный кандидоз (острый и рецидивирующий). · Криптококкоз, включая криптококковый менингит, грибковые инфекции других органов (легкие, кожа). Флуконазол может использоваться для лечения больных СПИДом и другими иммунодефицитами.
  • Дерматомикозы (особенно тяжелые грибковые инфекции кожи, резистентные к местнодействующей терапии), такие как дерматофития стоп, микоз гладкой кожи, разноцветный лишай, вызванный дерматофитами и кандида.
  • Флуконазол может применяться для профилактики кандидоза у пациентов перед миелотрансплантацией и у страдающих злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате проводимой цитостатической или радиотерапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к флуконазолу, азольным соединениям и другим ингредиентам входящим в состав препарата.
Применение препарата во время беременности и лактации не рекоментовано.
Противопоказано одновременное применение флуконазола с цисапридом, терфенадином и астемизолом.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Поскольку флуконазол выводится преимущественно с мочой, следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушенной функцией почек. При лечении многократными дозами флуконазола, дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола больным с нарушенной функцией печени. Во время лечения необходимо регулярно мониторировать уровень печеночных ферментов и проводить наблюдение за пациентом с целью выявления возможных токсических эффектов. При повышении уровня печеночных ферментов врач должен взвесить пользу, приносимую проводимой терапией, и риск развития более тяжелого поражения печени.
Не имеется достаточного опыта применения флуконазола у детей. У этой группы больных врач должен самостоятельно принять решение о необходимости такой терапии.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ГРУДНОЕ ВСКАРМЛИВАНИЕ
Беременным женщинам препарат назначается когда ожидаемая польза превышает вероятный риск для плода. Поскольку флуконазол проникает в грудное молоко в концентрациях, близких к концентрациям в плазме, кормление грудью на период лечения следует прекратить.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Препарат не влияет на психомоторную активность пациентов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Не обнаружено клинически значимых взаимодействий при лечении однократным дозами флуконазола пациентов с вагинальным кандидозом. При использовании повторяющихся и больших доз возможно взаимодействие со следующими препаратами:

  • Взаимодействие флуконазола с терфенадином, цисапридом и астемизолом приводит к увеличению их концентраций в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и развитию серьезных аритмий. Флуконазол ингибирует активность цитохрома Р 450, что замедляет метаболизм терфенадина, цисаприда и астемизола. Сочетанное применение перечисленных препаратов противопоказано.
  • При назначении с комбинации с варфарином увеличивается протромбиновое время. Мониторинг протромбинового времени необходим у больных, получающих флуконазол и кумариновые антикоагулянты.
  • Флуконазол удлиняет период полувыведения оральных гипогликемизирующих препаратов (производных сульфанилмочевины). При сахарном диабете совместное назначение этих препаратов возможно, однако, необходимо учитывать, что это может способствовать развитию гипогликемии.
  • При одновременном длительном приеме с гидрохлортиазидом концентрации флуконазола в плазме могут возрасти.
  • Флуконазол повышает плазменные концентрации фенитоина, что следует учитывать при выборе доз обоих препаратов.
  • Рифампицин ускоряет элиминацию флуконазола, что диктует необходимость увеличения дозы последнего при комбинированной терапии.
  • У пациентов, которым была осуществлена пересадка почки, флуконазол может повысить концентрации циклоспорина в плазме. Рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в плазме у таких больных.
  • Флуконазол повышает плазменные концентрации теофиллина. Рекомендуется контролировать концентрации циклоспорина в плазме у таких больных.
  • Флуконазол может повысить плазменные концентрации индинавира или мидазолама, соответственно, их дозы должны адекватно уменьшаться.
  • Клинические исследования продемонстрировали, что конкурентное взаимодействие зидовудина и флуконазола может привести к повышению плазменных концентраций зидовудина за счет замедления его метаболизма. Пациентов, получающих такую терапию необходимо наблюдать с целью выявления побочных действий зидовудина.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ

Рекомендуется в первый день лечения назначить удвоенную дозу, соответствующую конкретному показанию.

Взрослые

  • Вагинальный кандидоз: Однократный прием внутрь 150 мг.
  • Системный кандидоз: у пациентов без нейтропении и стабильных больных с нейтропенией: 400 мг/сутки в первый день, далее 200 - 400 мг/сутки. Продолжительность терапии зависит от клинической реакции. Лечение должно продолжаться, как минимум, 3 недели после получения отрицательной гемокультуры или исчезновения проявлений заболевания .При чрезвычайно тяжелых инфекциях возможно назначать до 800 мг/сутки.
  • Кандидоз слизистых оболочек - включая ВИЧ-инфицированных пациентов и больных с иммунодефицитом: Рекомендуемая доза 50 - 100 мг/сут, внутрь. При первом эпизоде заболевания лечение продолжают 7 - 14 дней; 3 недели у больных с иммунодефицитом. В крайне тяжелых случаях необходима 30-дневная терапия в дозах от 100 до 200 мг/сут.
  • Криптококковый менингит у больных СПИДом: 400 мг/сут в первый день, далее 200 - 400 мг/сут 6- 8 недель.
  • Поддерживающая терапия у больных СПИДом и криптококковым менингитом: 200 мг/сут внутрь.
  • Дерматомикозы (грибковые инфекции кожи), особенно тяжелые, устойчивые к местной терапии: 50 мг/сутки или 150 мг/в неделю (50 мг/сут для разноцветного лишая) в течение 2 - 4 недель (6-недельная терапия может потребоваться при дерматофитии стоп).

Для профилактики кандидоза перед миелотрансплантацией и/или перед лечением цитостатиками либо радиотерапией у больных со злокачественными новообразованиями, назначается 50 - 400 мг/сутки с дальнейшей коррекцией дозы в зависимости от выраженности нейтропении и предполагаемого риска грибковой инфекции. Флуконазол необходимо назначить за несколько дней до предполагаемого развития нейтропении и продолжать лечение, как минимум, еще 7 дней после того, как количество нейтрофилов превысит 1000/мм3.

Дети
При нормальной почечной функции при жизнеугрожающей кандидозной инфекции назначают 6 - 12 мг/кг веса тела в сутки. Для предотвращения грибковой инфекции и для лечения поверхностных микозов применяют дозу 3 - 6 мг/кг в сутки. В зависимости от ответа на терапию, суточная доза может быть увеличена до 12 мг/кг в сутки.
Для детей от 5 до 13 лет максимальная суточная доза составляет 400 мг флуконазола.

Новорожденные
В первые 2 недели жизни, новорожденному назначают те же дозы, что и более старшим детям, но вводят их каждые 72 часа. В возрасте от 2 до 4 недель, те же дозы с интервалом 48 часов.

Пациентам с нарушенной функцией почек флуконазол вводят по следующей схеме:

Клиренс креатинина Интервал/суточная доза
  • > 40 мл/мин
  • 21-40 мл/мин
  • 10-20 мл/мин
  • 24 часа (обычный режим дозирования)
  • 48 часов или половина обычной суточной дозы
  • 72 часа или треть обычной суточной дозы
  • Детям с почечной недостаточностью доза корректируется в соответствии с рекомендациями для взрослых.
    После каждого сеанса гемодиализа требуется дать дополнительно однократно 50 мг (некоторые авторы рекомендуют 100 - 200 мг). У пациентов на перитонеальном диализе (длительный амбулаторный диализ), рекомендуется назначать 150 мг флуконазола на 2 литра диализата с интервалом в 2 дня.

    ПЕРЕДОЗИРОВКА
    При приеме избыточного количества капсул флуконазола могут развиться тошнота, рвота, диарея; в более тяжелых случаях судороги. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Поскольку флуконазол выводится с мочой, форсированный диурез повышает его выведение. Проведение гемодиализа в течение 3 часов снижает концентрацию флуконазола в плазме наполовину.

    ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
    Побочные эффекты чаще наблюдаются со стороны желудочно - кишечного тракта: тошнота, метеоризм, рвота, боли в животе, диарея. Также могут отмечаться головная боль, судороги, алопеция. Реакции кожной гиперчувствительности (сыпь, анафилаксия, ангионевротический отек - в таких случаях лечение прекращают немедленно) крайне редки и являются следствием гиперчувствительности к азолам или другим компонентам препарата.
    У пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями могут отмечаться изменения гематологических показателей (лейкопения, тромбоцитопения), повышение активности печеночных ферментов и тяжелые нарушения функции печени.

    СРОК ГОДНОСТИ
    3 года
    Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке

    УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
    Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.

    УСЛОВИЯ ОТПУСКА
    Отпускается только по рецепту врача.

    ФОРМЫ ВЫПУСКА
    7 капсул по 50 мг
    28 капсул по 100 мг
    1 капсул по 150 мг
    7 капсул по 200 мг
    20 капсул по 200 мг




    Актуальность информации - 2002 год
    Copyright © 2000 - 2007 разработан и поддерживается ИПИ РАН и АТИК


    Рейтинг@Mail.ru