салазосульфопиридин
кишечное противовоспалительное средство и антиревматик
Состав
1 таблетка содержит 500 мг салазосульфопиридина.
Действие
Салазосульфопиридин - кишечное противовоспалительное и антиревматическое средство. Точный механизм действия неизвестен, однако доказано, что препарат оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное и антибиотическое действия, вызванные, по-видимому, двумя активными веществами: 5-аминосалициловой кислотой и сульфопиридином, связанных азо-связью.
5-аминосалициловая кислота - противовоспалительное средство, угнетающее циклооксигеназу и подавляющее синтез простагландинов.
Сульфопиридин - антибиотик группы сульфонамидов, который действует как комплексный антагонист р-аминобензоевой кислоты и таким образом воздействует на бактерии, In vitro сульфасалазин и сульфопиридин ингибируют моноциты и блокируют трансформацию лимфоцитов. Препарат активен как в отношении гуморального, так и клеточного иммунитета. До 30% салазосульфопиридина абсорбируется, однако большая часть возвращается в кишечный тракт с желчью. Препарат накапливается в соединительной ткани, перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях. В толстом кишечнике бактерии кишечной флоры расщепляют салазосульфопиридин на 5-аминосалициловую кислоту и сульфопиридин. 5-аминосалициловая кислота плохо абсорбируется и оказывает преимущественно местное противовоспалительное действие, а сульфопиридин при абсорбции оказывает системное действие. Приблизительно треть 5-аминосалициловой кислоты ацетили-руется и частично выделяется с мочой, остальная часть выводится с калом. Сульфопиридин метаболизируется в печени, степень метаболизма зависит прежде всего от скорости ацетиляции.
Показания
- Язвенные колит и проктит (обострение и поддерживающее печение при ремиссии).
- Болезнь Крона (только обострение).
- Ревматоидный артрит.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату, сульфонамидам и салицилатам.
- Острая порфирия и гранулоцитопения.
- Ранний детский возраст (до 2 лет).
Меры предосторожности
Перед началом лечения сульфонамидами и регулярно во время лечения необходимо контролировать картину крови и мочи. С особой предосторожностью необходимо назначать сульфасалазин больным с нарушениями функции печени и почек, бронхиальной астмой и при наличии аллергии. При появлении аллергических реакций или других выраженных нежелательных явлений, лечение сульфасалазином необходимо немедленно прекратить.
Взаимодействие
Сульфасалазин снижает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.
При одновременном приеме увеличивает действие антикоагулянтов и сульфониламидных гипогликемических средств. Антибиотики влияют на кишечную флору и препятствуют расщеплению салазосульфопиридина на 5-аминосалициловую кислоту и сульфопиридин.
Беременность и кормление грудью
Случаи негативного действия препарата в период беременности неизвестны. По строгим показаниям беременные женщины могут принимать препарат при систематическом наблюдении врача.
В последние три месяца беременности прием препарата не рекомендован, так как может вызвать развитие желтухи плода. Салазосульфопиридин и его метаболиты проникают в материнское молоко только в малых количествах, поэтому под контролем врача во время кормления грудью можно принимать препарат. Лечение или грудное вскармливание следует прекратить при гипербилирубинемии новорожденных, нарушении функции глюкозо-6-фосфатодегидрогеназы, при вскармливании недоношенных детей.
Дозировка
Доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и возможных побочных эффектов.
Язвенный колит, болезнь Крона и проктит
Возраст
|
Суточная
доза (таблетки по 500 мг)
|
обострение
|
ремиссия*
|
| взрослые |
4
х
2-4 таблетки |
4
х 1 таблетка |
| дети
старше 2 лет |
40-60
мг/кг |
20-30
мг/кг |
* Только при лечении язвенного колита и при хирургическом вмешательстве при болезни Крона.
Доза снижается постепенно. Длительность поддерживающего лечения не ограничена.
Ревматоидный артрит (суточная дозировка)
| |
Первая
неделя |
Вторая
неделя |
Третья
неделя |
Четвертая
неделя и далее |
| утро |
|
1
таблетка |
1
таблетка |
2-3
таблетки |
| вечер |
1
таблетка |
1
таблетка |
2
таблетки |
2-3
таблетки |
Клинический эффект наступает через 6-10 недель. Лечение продолжается как минимум 6 месяцев.
При ревматоидном артрите Сульфасалазин пока еще не рекомендуется назначать детям.
Побочные действия
Большинство побочных действий зависит от дозы и является следствием механизма действия сульфопиридина. Сравнительно часто наблюдаются нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота, вздутие живота), повышение температуры, головная боль, эритема, зуд. Очень редко в зависимости от дозы появляются гематологические осложнения (гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз), нарушения функции периферической нервной системы, функции почек (протеинурия, гематурия), кожные реакции (желтая окраска кожи). Прием доз более 4 г вызывает больше побочных явлений. Вне зависимости от принятой дозы возможны агранулоцитоз, гепатит, периферическая нейропатия, крапивница, эксафолитивный дерматит, фиброзный альвеолит, нефротический синдром, обратимая олигоспермия, инфертильность, осложнения со стороны легких (одышка, кашель, повышение температуры, инфильтраты легочной ткани).
В медицинской литературе описан только один случай желтой окраски мягких контактных линз.
Передозировка
При передозировке могут появиться все вышеуказанные побочные эффекты (особенно тошнота, рвота, боли в животе, судороги). Возможны также нарушения функции почек и острое отравление салицилатами.
Рекомендуется промывание желудка и поддержание щелочной реакции мочи.
Упаковка
50 таблеток по 500 мг
Лицензионный партнер: Рhагmаciа & UpJohn
| 
