П е н т и л и н    (пентоксифиллин)
таблетки ретард, инъекции
П е н т и л и н    ф о р т е
таблетки ретард


препарат для улучшения мозговой и периферической микроциркуляции

Состав
1 таблетка ретард содержит 400 мг пентоксифиллина.
1 ампула (5 мл) содержит 100 мг пентоксифиллина.
1 ампула (15 мл) содержит 300 мг пентоксифиллина.
1 таблетка ретард-форте содержит 600 мг пентоксифиллина.

Действие
Пентилин - метилксантиновый дериват, благоприятно воздействующий на реологические свойства крови при патологических состояниях периферической кровеносной системы и кровеносных сосудов центральной нервной системы. Препарат уменьшает вязкость крови, а также способность к адгезии и агрегационные свойства некоторых ее клеток и увеличивает эластичность эритроцитов, что ведет к улучшению снабжения тканей кислородом при уменьшенной скорости кровотока, являющейся следствием заболевания.
Механизм действия включает повышение концентрации АТФ, цАМФ и других циклических нуклеотидов в эритроцитах крови, уменьшение вязкости крови и сыворотки с уменьшением концентрации фибриногена, вне зависимости от того, является ли это следствием повышения фибринолитической активности или следствием снижения синтеза фибриногена. Кроме того, путем торможения фосфодиэстеразы, связанной с мембранами тромбоцитов, и синтеза тромбоксана препарат оказывает выраженное действие на спонтанную и спровоцированную агрегацию тромбоцитов и одновременно способствует синтезу простациклина (простагландина I2).
После перорального приема препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и достигает максимальной концентрации в сыворотке через 1 час, а после внутривенного введения - через 5 минут. Препарат очень быстро распределяется в тканях, связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется, в основном в печени, в меньшей степени так же в самих эритроцитах. Значителен и ярко выражен его метаболизм при первом пассаже через печень. Около 95% пентоксифиллина выводится с мочой.

Показания
Нарушения периферического артериального кровообращения и микроциркуляции в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, облитерирующий эндоартериит).
Дистрофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени, гангрена, обморожения). Ангионейропатия. Пентоксифиллин эффективно уменьшает субъективную симптоматику, проявляющуюся при достаточно широком спектре состояний, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (предшествующие приступы ишемии, последствия мозговых тромбозов и кровоизлияний, хроническая цереброваскулярная недостаточность), и при нарушениях кровоснабжения глаз (острые и хронические состояния в результате недостаточного кровоснабжения сетчатки).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к Пентилину и подобным препаратам и веществам из группы ксантиновых дериватов, таких как теофиллин, кофеин, холин теофилинат, аминофиллин или теобромин.
Пентилин не применяется при остром инфаркте, порфирии, сильных кровотечениях и патологических состояниях с повышенным риском кровотечения.

Инъекции
Относительными противопоказаниями являются выраженный коронарный или церебральный атеросклероз при повышенном артериальном давлении и тяжелом нарушении сердечного ритма.

Меры предосторожности
При рекомендуемой скорости введения инфузии или инъекции пентоксифиллин хорошо переносится больными. Меры предосторожности необходимы в том случае, когда Пентилин вводится внутривенно или внутриартериально больным с нестабильным артериальным давлением. В случае внутривенного применения любого препарата, действующего на кровеносные сосуды, может понизиться артериальное давление. Поэтому при лечении больных с пониженным или нестабильным артериальным давлением следует снизить дозу.

  • При прогрессирующем атеросклерозе Пентилин нельзя вводить в сонную артерию!
Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают очень осторожно. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.
Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Взаимодействие
Если больной принимает препарат после еды, абсорбция замедляется, но сохраняется в полном объеме. Побочные явления встречаются реже, если больной принимает препарат во время еды. При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.
При внутривенном введении больших доз Пентилина действие инсулина или пероральных гипогликемических препаратов усиливается, поэтому дозу пентоксифиллина следует уменьшить. У больных, получающих одновременно пентоксифиллин и варфарин, необходимо чаще контролировать протромбиновое время. Одновременный прием пентоксифиллина и ацетилсалициловой кислоты увеличивает возможность кровотечения. Концентрация Пентилина в сыворотке значительно увеличивается при одновременном приеме с блокаторами H2-рецепторов гистамина.
При одновременном приеме пентоксифиллина и теофиллина необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке и при необходимости снизить дозу теофиллина. При одновременном лечении большими дозами пентоксифиллина и теофиллина тест EMIT для определения концентрации теофиллина в сыворотке может показать увеличение его концентрации

Беременность и кормление грудью
Лечение беременных Пентилином рекомендуется в случае, когда врач считает, что лечение пентоксифиллином необходимо. В каждом отдельном случае, с учетом терапевтической значимости препарата для кормящей матери, врачу необходимо решить, прервать ли лечение данным препаратом или прервать кормление ребенка.

Дозировка и способ применения
Дозировка препарата определяется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания.

    Таблетки
    Таблетки следует принимать целиком, во время или после еды.

Лечение
Суточная дозировка
1 ретард таблетка = 400мг или 600 мг
начало лечения 3 х 400 мг или 2 х 600 мг
легкие формы заболевания и при улучшении 2 х 400 мг

Несмотря на то, что улучшение может наступить уже спустя 2-4 недели после начала приема препарата, лечение должно продолжаться как минимум 8 недель для того, чтобы соответствующим образом оценить эффективность препарата. В случае появления побочных явлений при назначении рекомендуемых доз препарата со стороны органов пищеварительного тракта или центральной нервной системы прежде всего необходимо уменьшить суточную дозу Пентилина. Если побочные явления при уменьшении дозы не исчезают, лечение Пентилином следует прекратить.

    Инъекции
Индивидуальная чувствительность больного к Пентилину оценивается путем введения 50 мг препарата, разведенного в 10 мл физиологического раствора.
Внутриартериальное введение препарата применяется только в исключительных случаях и только при лечении больных с тяжелым заболеванием конечностей, когда другие способы неэффективны. Парентеральное лечение можно комбинировать с пероральным. Общая суточная доза пентоксифиллина не должна превышать 1200-1500 мг. Суточные дозы, превышающие 1200 мг, не имеют дополнительного терапевтического преимущества.

    Внутривенная инфузия
Больным с критической ишемией, сильными болями в состоянии покоя, гангреной или язвой можно применить метод 24-часовой непрерывной инфузии. При этом необходимо учитывать (прежде всего в отношении объема вводимого раствора) наличие возможного сопутствующего заболевания, поэтому рекомендуется проводить инфузию суточной дозы пентоксифиллина в 1-1,5 л инфузионного раствора.

Суточная дозировка и продолжительность введения инфузии (инъекций)
начальная доза поддерживающая доза максимальная доза продолжительность

внутривенная или внутриартериальная инъекция

50 мг в 10 мл физраствора 100 мг   5 минут
внутривенная инфузия
100 мг в 250 или 500 мл физраствора повышается на 50 мг - 400 мг/сутки 800 мг 90 - 180 минут


Суточная дозировка и продолжительность введения инфузии (инъекций)
начальная доза поддерживающая доза максимальная доза продолжительность

непрерывная инфузия

0,6 мг/кг/час   1200 мг 24 часа
внутриартериальная инфузия
100 мг в 20 или 50 мл физраствора 100-400 мг в 20-50 мл 1200 мг 10 - 30 минут

    Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы. При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и ее постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.
    Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации пентоксифиллина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма. При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Побочные действия
Побочные явления очень редки. Чаще всего появляются нарушения со стороны органов пищеварения (боль под ложечкой, тошнота, рвота, вздутие живота), реже покраснение лица, головная боль, головокружение, бессонница, тремор, боль в груди, перебои в работе сердца или сильное сердцебиение. Возможна также реакция гиперчувствительности, очень редко наблюдаются тромбоцитопения, гипотензия, беспокойство, гипогликемия, удлинение протромбинового времени, кровоизлияние в сетчатку. При длительном лечении рекомендуется более частый контроль уровня сахара в крови, протромбинового времени, количества лейкоцитов и тромбоцитов.Большинство побочных явлений зависит от принятой дозы и ослабевают или полностью исчезают, если дозу уменьшить. В редких случаях лечение необходимо прекратить.

Передозировка
Первые признаки передозировки: тошнота, головокружение, тахикардия и понижение артериального давления.
Признаки отравления: покраснение, обморок, рвота, арефлексия или тонико-клонические судороги.

  • Лечение симптоматическое: промывание желудка, поддержание или восстановление кровяного давления и поддержание функции дыхания.

    Упаковка
    20 ретард таблеток по 400 мг или 600 мг
    5 ампул по 5 мл (100 мг/5мл)
    5 ампул по 15 мл (300 мг/15 мл)