ЛИПОСТАТ ®
Международное непатентованное название
PRAVASTATIN
Фармакотерапевтическая группа
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор синтеза холестерина
Состав
1 таблетка содержит 20 мг правастатина
Фармакологическое действие
Гиполипидемический препарат. Вызывает обратимое ингибирование активности ГМГ-КоА редуктазы, что приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой
кислоты и умеренному снижению его внутриклеточных пулов.
В результате компенсаторно увеличивается количество ЛПНП-рецепторов
на поверхности клетки, повышается уровень катаболизма, осуществляемого
через рецепторы, увеличивается выведение из организма ЛПНП, находящихся
в кровеносном русле. Препарат угнетает синтез в печени
ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает
содержание в плазме крови ЛПВП, обладающих антиатерогенными
свойствами, снижает содержание общего холестерина и триглицеридов.
Липостат обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность
наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется
с максимальной скоростью, в частности в печени,
а также в подвздошной кишке. В отличие от других
ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, Липостат меньше влияет на синтез
холестерина в других тканях.
Фармакокинетика
После приема внутрь правастатин
быстро абсорбируется из ЖКТ (в среднем 34% от дозы).
Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови
достигается через 1-1.5 ч. Биодоступность составляет 17%.
Связывание с белками плазмы - 50%. Подвергается
эффекту "первого прохождения" через печень. Выводится
почками (20%) и через кишечник (70%). Период полувыведения -
1.5-2 ч.
При длительном применении не кумулирует в организме.
Показания к применению
Профилактика ишемической болезни сердца.
У пациентов с гиперхолестеринемией, независимо от наличия клинических признаков ИБС, Липостат показан для:
- снижения риска возникновения инфарктов миокарда;
- снижения риска необходимости операций по реваскуляризации миокарда;
- снижения риска смертности от сердечно-сосудистых заболеваний;
- снижения риска общей смертности путем снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
Гиперхолестеринемия.
Липостат показан для снижения повышенных концентраций общего холестерина и холестерин-ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией.
Режим дозирования
Начальная доза препарата составляет 10-20 мг. При значительно повышенной концентрации холестерина в плазме крови (более 300 мг/дл) начальная доза может
быть увеличена до 40 мг. Липостат принимают 1 раз/сут
перед сном, независимо от приема пищи. Максимальный терапевтический
эффект, как правило, проявляется в течение 4 недель
от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы
препарата в зависимости от динамики концентрации липидов
в плазме.
Побочное действие
Возможно: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (до 3 раз по отношению
к верхней границе нормы), не требующее отмены препарата у большинства
пациентов. У 0.5% пациентов наблюдалось значительное
и стабильное увеличение показателей трансаминаз сыворотки
(более, чем в 3 раза по отношению к верхнему пределу
нормы), что не было связано с симптомами заболевания печени;
кожные высыпания, зуд.
Редко: миалгия, миопатия (0.1%) в сочетании с увеличением КФК более, чем в 10 раз
по отношению к верхней границе нормы.
В единичных случаях: рабдомиолиз в сочетании с нарушением функции почек, которое является следствием миоглобинурии.
Противопоказания
- острые заболевания или обострение хронических заболеваний печени;
- стойкое повышение функциональных проб печени неясной этиологии;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
Перед началом и во время лечения пациентам следует соблюдать диету, способствующую понижению уровня холестерина в плазме. Перед назначением Липостата
необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности
при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом
синдроме, диспротеинемии. В период лечения следует периодически
контролировать уровень трансаминаз сыворотки для выявления факта
повышения их концентрации, после чего перейти к более частому
контролю. В случаях, когда наблюдается стабильное превышение
уровней АЛТ и АСТ по отношению к верхней границе нормы
в 3 раза и более, препарат следует отменить.
При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения
креатинфосфокиназы следует учитывать возможность развития миопатии.
В таких случаях Липостат следует отменить.
Липостат назначают с осторожностью при указаниях в анамнезе на заболевания печени и злоупотребление алкоголем.
Безопасность применения Липостата
у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимых взаимодействий при применении Липостата одновременно с диуретиками, антигипертензивными средствами, препаратами наперстянки, ингибиторами
АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами и нитроглицеринами.
При одновременном назначении Липостата с ацетилсалициловой кислотой, антацидами (принятыми за 1 ч до Липостата), циметидином, гемфиброзилом, никотиновой
кислотой и пробуколом не наблюдалось статистически достоверных
изменений биодоступности этих препаратов.
При одновременном применении с фибратами, циклоспорином, эритромицином или ниацином увеличивается риск развития миопатии; с гемфиброзилом - наблюдалась
тенденция к повышению концентрации КФК в плазме и появление
симптомов со стороны опорно-двигательного аппарата. Следует избегать
совместного назначения с фибратами.
При одновременном назначении Липостата и препаратов анионообменных смол (колестирамин,
колестипол) отмечено уменьшение величины площади под кривой "концентрация-время"
на 40-50%, т.е. снижение биодоступности препарата. Липостат
следует назначать за 1 ч до или, по крайней мере, через 4 ч
после приема указанных препаратов.
Форма выпуска
14 таблеток по 20 мг
Препарат произведен в сотрудничестве с фирмой Bristol-Myers Squibb, США.
| 