Фармакологическое действие.
Оказывает противоопухолевое действие при раке предстательной железы. Под воздействием кислой фосфатазы распадается с образованием диэтилстильбэстрола, который оказывает цитостатическое действие.
Фармакокинетика.
Фосфэстрол после в/в введения существует очень короткое время и определяется лишь в небольших количествах в циркулирующей крови, время полужизни фосфэстрола - 5 минут. После перорального приема неизмененный фосфэстрол практически не определяется. При инфузии 1,5 г, уровень фосфэстрола в
плазме быстро повышается, достигая стабильного уровня примерно через 90 мин. 90-95% введенного диэтилстильбэстрола улавливается органами ЖКТ и в норме высвобождается за период около 24 часов, однако могут наблюдаться повторные пики концентрации даже через 2 -3 дня. 30-40 % диэтилстильбэстрола присутствует в крови в связанном с эритроцитами состоянии.
Показания.
Рак предстательной железы с метастазами.
Режим дозирования.
Вводят в/в в дозе 1,2 г один раз в сутки в течение 10 дней.
(Больным с тяжелым общим состоянием, нарушениями сердечно-сосудистой системы,
печени назначают в дозе 0.6 г в сутки). Затем в течение 10-20 дней препарат вводят в
дозе 0,3 г в сутки. После чего переходят на поддерживающую терапию: в первые 2
месяца вводят в/в по 0,3 - 0,6 г 3-4 раза в неделю; в следующие 2 месяца - по 0,3 - 0,6 г 2 раза в неделю; затем в течение нескольких месяцев - по 0,3 г один раз в неделю; далее по 0,3 г каждые 2 недели. Лечение можно проводить таблетками: для основного
курса назначают по 3-4 таб. в сутки; для поддерживающего лечения назначают по
2 таб. 3 раза в сутки в течение 2-3 месяцев; затем по 1-2 таб. в сутки.
Побочное действие.
В начале лечения - тошнота, рвота, ухудшение общего состояния.
Возможны неприятные ощущения (зуд, боль) в анальной и генитальной областях, реже в
области лица и шеи; боли в области метастатических узлов, понижение свертываемости
крови, геморрагический диатез, задержка жидкости, повышение артериального давления,
незначительная феминизация.
Противопоказания.
Нарушения свертывающей системы крови, выраженые нарушения функции печени.
Особые указания.
С целью уменьшения частоты и выраженности побочных эффектов
желательно вводить в/в медленно в растворе глюкозы с одновременным назначением
антигистаминного препарата.
Передозировка.
Симптомы : усугубление побочных эффектов препарата. Антидота,
применяемого при передозировке не существует.
Лекарственное взаимодействие.
Инъекционный раствор Хонван нельзя смешивать с растворами, содержащими соли кальция или магния.