Корзина

ЭСПЕРАЛЬ

ЭСПЕРАЛЬ (ESPERAL)
DISULFIRAM

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки: (бело-кремового цвета) в упаковке 20 шт.
1таб.:
дисульфирам.......................................... 500 мг

Таблетки стерильные для имплантации: в упаковке 10 шт.
1таб.
дисульфирам.......................................... 100 мг

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат оказывает ингибирующее действие в отношении ряда энзимов.
Ингибирует фермент ацетальдегидрогеназу, участвующий в метаболизме этилового спирта, что приводит к увеличению концентрации ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола. Данный метаболит способен вызывать ряд неприятных ощущений: приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата.
Длительность действия пероральных таблеток составляет 48 ч.
Применение Эспераля в виде имплантантов создает постоянную концентрацию ингибитора в организме. Применение метода имплантации наиболее рационально после курса дезинтоксикации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема таблетки внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция препарата из ЖКТ. Препарат быстро метаболизируется путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуроконъюгированной формы, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие.
После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. Содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г Эспераля. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции "дисульфирам-алкоголь" могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. Предполагается, что в случае приема больным алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации препарата, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

ПОКАЗАНИЯ

Таблетки:

профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Таблетки стерильные для имплантации:

лечение хронического алкоголизма;
курс дезинтоксикации при хроническом отравлении никелем.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Таблетки. В начале лечения средняя доза препарата составляет 1 таб. в сут. Дозу постепенно снижают до 1/2 или 1/4 таб. в сут. Принимать препарат рекомендуется утром натощак, перед завтраком.
Таблетки для имплантации. После тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара вводят 2 таб. препарата на глубину приблизительно 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, при этом таблетки вводят крестообразно вокруг места надреза. Общая доза составляет 8 таб. На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты, отмеченные при применении пероральных таблеток:
побочные эффекты, обусловленные дисульфирамом:

металлический привкус во рту;
неприятный запах (обусловленный сероуглеродом) у больных с функционирующей колостомой;
редко - гепатиты (отмечены как у больных с хроническим алкоголизмом, так и у некоторых пациентов, леченых по поводу экземы на никель);
полиневриты нижних конечностей;
нервно-психические расстройства, снижение памяти, дезориентация во времени и пространстве, астения;
головная боль;
кожные аллергические реакции;

побочные эффекты, обусловленные ассоциацией дисульфирам -этанол:

коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда;
отек мозга, кровоизлияние в мозг.

Побочные эффекты, отмеченные при применении таблеток для имплантации:
Местные реакции:

редко - нагноение (в результате трения поясом, преждевременного удаления швов);
феномен отторжения, когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза;
аллергический дерматит у пациентов с повышенной чувствительностью к дисульфираму.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
выраженная печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия;
нервно-психические заболевания;
беременность;
одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
одновременное употребление алкогольных напитков или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также период в течение 24 ч после приема препарата Эспераль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует проводить имплантацию препарата Эспераль женщинам, у которых вероятна беременность. Перед проведением имплантации следует проводить постепенный курс отлучения пациента от алкоголя.
Полиневрит, возникший при применении препарата Эспераль, как правило, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток.
В месте имплантации препарата часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки.
В случае одновременного назначения с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль уровня протромбина и проводить коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Дисульфирам ингибирует микросомальное окисление в печени, вследствие чего может вызвать повышение концентрации в плазме крови препаратов, метаболизирующихся в печени.
На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется назначать фенитоин, так как высок риск возникновения побочных эффектов фенитоина вследствие значительного и быстрого увеличения его концентрации в плазме. На фоне лечения дисульфирамом не рекомендуется также назначать изониазид, так как повышен риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Не следует также назначать метронидазол из-за возможности развития нарушений психики, возникновения бреда.
SANOFI-CHINOIN