таблетки, раствор для инфузий (концентрат)
фторхинолоновый антибиотик системного действия
Состав
1 таблетка содержит 250 мг или 500 мг ципрофлоксацина в виде хлорида моногидрата.
10 мл (1 ампула) концентрата содержит 100 мг ципрофлоксацина в виде лактата.
50 мл (1 флакон) раствора содержит 100 мг ципрофлоксацина в виде лактата.
100 мл (1 флакон) раствора содержит 200 мг ципрофлоксацина в виде лактата.
Действие
Ципрофлоксацин - системный фторхинолон с широким спектром противомикробного действия. Нарушая функцию топоизомераз (и, в первую очередь, ДНК гиразы), препарат вызывает пространственную дестабилизацию цепей ДНК и блокирует процесс репликации.
Оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы. К ципрофлоксацину in vitro чувствительны следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии (Е. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., P. mirabilis, P. vulgaris, S. marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Aeromonas spp., Plesiomonas shigelloides. Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa. Neisseria spp., Moraxella catarrhalis); умеренно чувствительны некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare). Среди грамположительных бактерий чувствительны к ципрофлоксацину стафилококки (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis и S. saprophyticus); менее чувствительны стрептококки (S. pyogenes, S. pneumoniae и S. agalactiae).
Максимальная концентрация ципрофлоксацина в сыворотке зависит от дозы и достигается через 0,5-1,8 ч после перорального приема. Пища не оказывает влияния на достижение максимальных концентраций. Биодоступность у людей составляет 56 -77%. Период полувыведения - 3-4 ч. От 19 до 40% ципрофлоксацина связывается с белками сыворотки. Ципрофлоксацин выводится из организма в основном с мочой в неизменённом виде. В виде метаболитов выводится 8% - 20%. Частично выводится с жёлчью.
Показания
- Бактериальные инфекции мочевыводящих и нижних отделов дыхательных путей, уха, горла и носа, костей и суставов, кожи, мягких тканей, половых органов.
- Абдоминальные и гепатобилиарные инфекции.
- Тяжёлые системные инфекции.
- Инфекции у больных с нейтропенией.
- Лечение сальмонеллёзных бактерионосителей.
- Бактериальная диарея.
- Профилактика инфекций при хирургических вмешательствах - (в частности, в урологии, гастроэнтерологии (в комбинации с метронидазолом) и ортопедической хирургии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату или другим хинолонам.
- Беременность и кормление грудью.
- Не рекомендуется применение ципрофлоксацина у детей и подростков в период роста из-за недостаточного количества исследований в этой области, так как в доклинических исследованиях у молодых животных были отмечены поражения суставного хряща (изъязвления и т.п.). Применение препарата в данном возрасте допускается только в случае, если преимущества его применения превышает возможный риск развития нежелательных реакций.
Меры предосторожности
Необходимо соблюдать меры предосторожности при назначении препарата больным пожилого возраста или страдающим заболеваниями центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог, судороги в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, апоплексия, психические заболевания); больным с выраженными нарушениями функции печени, с почечной недостаточностью всех степеней, а также больным с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Перед началом и во время лечения ципрофлоксацином пациенты должны получать достаточное количество жидкости. Сообщается об отдельных случаях воспаления или даже разрыва сухожилий во время лечения хинолонами. Хотя причинная связь с применением препарата в данном случае неопровержимо не доказана, больной должен прекратить приём препарата при появлении болей в сухожилиях или при первых признаках их воспаления. В период лечения или непосредственно после него следует избегать избыточных физических нагрузок.
Взаимодействие
Антациды (содержащие алюминий, магний или кальций), сукральфат, препараты, содержащие железо и цинк, снижают всасывание ципрофлоксацина.
Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина (кофеина), может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина (кофеина) в сыворотке и продлить время их выведения. При одновременном приеме ципрофлоксацина и антикоагулянтов может увеличиться время кровотечения, поэтому рекомендуется чаще контролировать протромбиновое время. Одновременный прием ципрофлоксацина и циклоспорина увеличивает нефротоксичность последнего.
Беременность и кормление грудью
Применение ципрофлоксацина в период беременности допустимо лишь в тех случаях, когда необходимость его применения у женщины значительно превышает риск развития возможных нежелательных реакций для плода (D).
Ципрофлоксацин проникает в молоко, поэтому не рекомендуется его прием в период кормления грудью. Если женщина получает ципрофлоксацин, то на период его приёма рекомендуется прервать кормление грудью.
Особое указание
Ципрофлоксацин в стандартной дозировке может снизить скорость реакции, особенно его одновременном приёме с алкоголем. Врач или фармацевт должны предупредить об этом пациента, если он в период лечения препаратом управляет транспортными средствами или работает с механизмами.
Дозировка
Таблетки принимаются целиком с небольшим количеством жидкости.
Для внутривенного введения лучше всего применять короткую инфузию (60 минут). Если врач не назначает другие дозы, рекомендуется следующая схема приема препарата:
| Показание |
перорально
1таблетка=250мг или 500 мг
|
внутривенно
1 ампула = 100 мг
|
| неосложнённые инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей |
2 х 250 мг |
2 х 200 мг |
| осложнённые инфекции нижних отделов мочевыводящих путей |
2 х 500 мг |
- |
| осложнённые инфекции верхних отделов мочевыводящих путей |
2 х 500 мг |
2 х 400 мг |
| тяжёлые инфекции (пневмония, остеомиелит) |
2 х 750 мг |
2 х 400 мг |
| другие инфекции |
2 х 500 мг-750 мг |
2 х 200 мг-400 мг |
| сальмонеллёзне носительство |
2 х 750 мг |
- |
бактериальный гастроэнтерит |
2 х 500 мг |
- |
При тяжелых осложненных инфекциях и в зависимости от возбудителя (например, при инфекции, вызванной Р. aeruginosa), суточную дозу можно увеличить до 750 мг 3 раза при приёме внутрь, или до 400 мг 3 раза внутривенно.
При острой гонорее достаточно однократного приёма внутрь 250-500 мг или внутривенного введения 100 мгпрепарата.
При лечении больных пожилого возраста доза ципрофлоксацина может быть снижена в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке, вида и тяжести заболевания.
Дозировка при печении больных с выраженными нарушениями функции почек
Если клиренс креатинина меньше, чем 20 мл/мин (0,33 мл/сек), а концентрация креатинина в сыворотке выше, чем 400 µмоль/л, показан приём обычной дозы один раз в сутки или половины обычной дозы 2 раза в сутки. При лечении больных с почечной недостаточностью в терминальной стадии, находящихся на хроническом гемодиализе, максимальная доза составляет 500 мг в сутки. Вследствие относительно незначительного выведения ципрофлоксацина во время гемодиализа нет необходимости в дополнительном введении препарата после его окончания.
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения препаратом зависит от тяжести заболевания, а также от клинического состояния и данных бактериологических анализов. Существует возможность ступенчатой терапии (начальная инфузионная терапия с последующим пероральным приёмом).
| Продолжительность лечения |
перорально
|
внутривенно
|
| неосложнённые инфекции мочевыводящих путей |
З дня |
- |
| осложнённые инфекции верхних и нижних отделов мочевыводящих путей |
до 14 дней |
3-7 дней |
| другие инфекции |
до 14 дней |
3-7 дней |
| сальмонеллёзное носительство |
4 недели |
- |
| хронический остеомиелит и хронический простатит |
4-6 недель |
4-6 недель |
| бактериальный гастроэнтерит |
5-7 дней (иногда до 14 дней) |
- |
Приготовление инфузионного раствора
Концентрат для инфузий необходимо перед применением развести инфузионным раствором: физиологическим раствором, растворами Рингера или Хартманна, 5 или 10% раствором глюкозы, 10% раствором фруктозы, 5% глюкозы с 0,225% NaCI или 0,45% NaCI (минимальный объем - 50 мл).
Ципрофлоксацин нельзя смешивать с физически или химически нестабильными инфузионными растворами или растворами для инъекций с рН 3-4.
Нежелательные реакции
Самыми частыми нежелательными реакциями при приеме ципрофлоксацина являются реакции гиперчувствительности (кожная экзантема, эритема и зуд, отеки лица), реже фотосенсибилизация, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение стула.
Лечение следует прекратить при длительной диарее или симптомах псевдомембранозного колита. Другими нежелательными реакциями являются нарушения со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, сенсорные и тревожные расстройства, судороги, повышение внутричерепного давления, токсический психоз и галлюцинации). Чрезвычайно редко отмечаются анафилактоидные реакции и эозинофилия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипо- или гипертензия, приступы пароксизмальная тахикардия.
Другие нежелательные реакции: суставные и мышечные боли, локальные реакции в месте инъекции, кристаллурия.
Ципрофлоксацин может влиять на некоторые лабораторные показатели: прежде всего у больных с нарушениями функции печени может временно повышаться уровень трансаминаз и щелочной фосфатазы; а также концентрация мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке.
Передозировка
При передозировке специфических антидотов не существует. Необходимо симптоматическое лечение. Важными факторами являются обеспечение приема пациентами достаточного количества жидкости и щелочной реакции мочи (для предупреждения кристаллурии). После однократного приема большого количества таблеток показано промывание желудка, прием активированного угля и слабительных препаратов. Гемодиализ при отравлениях неэффективен.
Упаковка
10 таблеток по 250 мг или 500 мг
5 ампул по 100 мг в 10 мл
1 флакон раствор для инфузий 200 мг в 100 мл
1 флакон раствор для инъекций 100 мг в 50 мл
|
