Активное вещество - метогекситал натрия.
Сухое вещество для инъекций 0.1 г во флаконах объемом 10 мл.
Сухое вещество для инъекций 0.5 г во флаконах объемом 50 мл.ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ Метогекситал натрия - производное барбитуровой кислоты - средство для в/в наркоза ультракороткого действия. Характеризуется более коротким периодом восстановления после наркоза по сравнению с тиобарбитуратами. Анальгезия во время наркоза Бриеталом (как и другими барбитуратами) умеренная. После в/в введения препарат примерно в течение 30 сек проникает через гемато-энцефалический барьер, что обеспечивает быстрое наступление наркоза. Метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления.
Наиболее важной реакцией биотрансформации, играющей роль в утрате биологической активности, является окисление боковой цепи. По сравнению с другими барбитуратами, метогекситал имеет менее выраженные кумулятивные эффекты, что, по-видимому, связано с меньшим накоплением в жировой ткани. Экскреция осуществляется, главным образом, с мочой. вводный наркоз;наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах (как самостоятельное средство или в комбинации с ингаляционными анестетиками);наркоз при длительных хирургических вмешательствах (применяют в комбинации с ингаляционными анестетиками /например, смесь закиси азота с кислородом/ и наркотическими анальгетиками);наркоз при кратковременных хирургических, диагностических и терапевтических процедурах, сопровождающихся минимальными болевыми ощущениями;в некоторых случаях используется как снотворное средство.Для в/в струйного введения применяют 1% раствор препарата;
Для капельной инфузии - 0.2% раствор.
Для вводного наркоза 1% раствор вводят со скоростью около 1 мл/5 сек. При необходимости можно комбинировать с ингаляционным наркозом и введением миорелаксантов. Доза для вводного наркоза может варьировать от 50 до 120 мг или более, составляя в среднем около 70 мг. Эта доза обычно обеспечивает наркоз на 5-7 мин.
Средняя доза для взрослых составляет от 1-1.5 мг/кг. Для поддержания наркоза можно применять струйное введение 1% раствора в разовой дозе 20-40 мг (2-4 мл) с интервалом времени 4-7 мин.
Чаще применяют в/в капельное введение 0.2% раствора со средней скоростью около 3 мл/мин (1 капля/сек). Скорость введения устанавливают индивидуально для каждого больного.
При продолжительных хирургических операциях скорость введения рекомендуется постепенно снижать. Правила и технология приготовления растворов. Растворы Бриетала должны быть свежеприготовленными; их следует использовать сразу после приготовления. После второго разведения растворы сохраняют стабильность в течение 24 ч при комнатной температуре.
Для приготовления 1% раствора (10 мг/мл) предпочтительным растворителем является вода для инъекций; можно также применять 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор хлорида натрия.
Содержимое флакона следует разводить следующим образом:- к 0.1 г сухого вещества добавить 10 мл растворителя;
- к 0.5 г сухого вещества добавить 50 мл растворителя.
При разведении до 1% раствор должен стать прозрачным и бесцветным. Для приготовления 0.2% раствора рекомендуется использовать 5% раствор декстрозы или 0.9% раствор хлорида натрия. К 0.5 г метогекситала натрия добавляют 250 мл растворителя. Со стороны сердечно сосудистой системы: возможны преходящие артериальная гипотония и тахикардия; тромбофлебит; редко - коллапс.Со стороны органов дыхания: икота, кашель, ларингоспазм, бронхоспазм, диспноэ, апноэ.Со стороны нервной системы: возможны головная боль;подергивание мышц; поражение нервов, находящихся рядом с местом инъекции; сонливость в послеоперационном периоде. У предрасположенных пациентов возможны судорожные припадки.Со стороны психики: возможно развитие острого делирия, беспокойства, тревожности, особенно при наличии болевого синдрома в послеоперационном периоде.Со стороны ЖКТ: имеются сообщения о появлении тошноты, рвоты, болей в животе в послеоперационном периоде. Аллергические реакции в редких случаях гиперемия кожи, кожный зуд, крапивница, ринит,анафилактический шок.Прочие: боль в месте инъекции, слюнотечение. выраженные нарушения функции печени, в том числе, латентная и манифестная порфирия;тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, шок;острые инфекционные заболевания (за исключением витальных показаний);гиперчувствительность к барбитуратам.Бриетал могут применять только анестезиологи-реаниматологи. Препарат можно применять только в условиях специализированного
отделения, при наличии средств для обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких, а также средств для поддержания сердечной деятельности. Тщательное наблюдение за пациентом должно проводиться как во время наркоза, так и после применения препарата.
Бриетал следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой, дыхательной, эндокринной систем, почек, печени, анемией, эпилепсией; при наличии выраженного ожирения; а также у ослабленных и истощенных больных. С исключительной осторожностью назначают Бриетал больным, находящимся в астматическом статусе.
Препарат может формировать привыкание. После наркоза наблюдается замедление скорости реакции. Это необходимо учитывать водителям транспортных средств, а также лицам, деятельность которых требует быстроты психических и двигательных реакций, повышенного внимания. Амбулаторным больным можно выходить на улицу только с сопровождающим. В течение 8-12 ч после наркоза не следует приступать к вышеназванным видам деятельности.
Однократная доза препарата может повлиять на концентрацию белка и печеночных ферментов в сыворотке крови.0
Бриетал можно применять с любым из общепринятых средств для премедикации, за исключением производных фенотиазина. Не следует применять растворы Бриетала, имеющие концентрацию выше 1%, так как это повышает риск возникновения побочных эффектов и передозировки. Непреднамеренное внутриартериальное введение препарата может повлечь за собой тромбоз, начинающийся в артериолах, дистальнее места инъекции, с последующим развитием некроза, гангрены. Первым признаком у больных, находящихся в сознании, может быть жалоба на чувство "огненного" жжения, которое распространяется по ходу артерии. У пациентов, находящихся в состоянии наркоза, первым симптомом попадания препарата в артерию может быть транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или появление темной окраски кожи. В этом случае следует прекратить введение Бриетала. Можно рекомендовать ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина, с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикоидов, с последующей системной стероидной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения. Имеется сообщение о положительном эффекте внутриартериального введения урокиназы.
Подкожное набухание может служить признаком экстравазации или внутриартериального расположения катетера.
Сведений об эффективности и безопасности применения Бриетала у беременных женщин, кормящих матерей и детей недостаточно. Поэтому применять препарат у этих групп пациентов можно только в случае крайней необходимости. Хотя известно, что Бриетал быстро проникает через плаценту, имеется опыт его применения при операции кесарево сечение. Токсическое действие при в/в введении избыточной дозы препарата начинается в первые же секунды. При ректальном или пероральном введении Бриетала токсическое действие может быть отсроченным.
Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания, электролитные нарушения, артериальная гипотония, падение периферического сосудистого сопротивления. После введения очень высокой дозы может развиться отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.
Лечение. Показано проведение интубации и искусственной вентиляции легких. При артериальной гипотонии - инфузия плазмозаменителей, введение визопрессорных препаратов и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах показано в/в введение диазепама или дифенина; при неэффективности этих препаратов - применение общего наркоза и миорелаксантов.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ Угнетающее действие Бриетала на ЦНС может усиливаться при комбинации его с другими депрессантами ЦНС. Бриетал, как и другие барбитураты, может влиять на всасывание и выведение одновременно применяемых препаратов, таких как дифенин, галотан, антикоагулянты, глюкокортикоиды, этиловый спирт; растворы, содержащие пропиленгликоль.
Фармацевтическое взаимодействие.
Препарат не следует смешивать в одном шприце или вводить через одну иглу с кислыми растворами (такими как атропина сульфат, метубина иодид, сукцинилхолина хлорид), потому что изменение рН может привести к осаждению свободной барбитуровой кислоты.
 |
