ТИМОПТИК

ТИМОПТИК




(тимолола малеат, MSD)
Регистрационный номер 00863

Глазные капли




Информация для специалистов

ТИМОПТИК (тимолола малеат, MSD) уменьшает повышенное и нормальное внутриглазное давление независимо от того, связано или не связано это с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе глаукоматозной потери полей зрения. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность глаукоматозной потери полей зрения и повреждения зрительного нерва. ТИМОПТИК может содержать консервант бензалкония хлорид или выпускаться без него.

Действие ТИМОПТИКa развивается обычно быстро, проявляясь приблизительно через 20 минут после закапывания. Максимальное уменьшение внутриглазного давления наступает через один-два часа. Достоверное снижение внутриглазного давления поддерживается на протяжении 24 часов после применения 0.25% или 0.5% раствора глазных капель ТИМОПТИК. Подобное пролонгированное действие дает возможность контролировать внутриглазное давление на протяжении всего периода обычного сна. Повторные, на протяжении 3 лет, наблюдения указывают на то, что эффект ТИМОПТИКa на снижение внутриглазного давления хорошо сохраняется.

Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором, не обладающим значительной внутренней симпатомиметической активностью, прямым кардиодепрессивным или местноанестезирующим (мембраностабилизирующим) действием.

Точный механизм действия ТИМОПТИКa, связанный со снижением внутриглазного давления, в настоящее время точно не установлен, хотя исследования с использованием флуоресцеина и тонографические исследования указывают на то, что его основной эффект может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. Тем не менее, в некоторых исследованиях также наблюдалось умеренное увеличение дренажной функции.

В отличие от миотиков, ТИМОПТИК уменьшае внутриглазное давление, не оказывая влияния или оказывая лишь слабое воздействие на аккомодацию и размеры зрачка. Поэтому изменения остроты зрения, связанные с усилением аккомодации, встречаются редко, и затуманивание зрения и расстройства сумеречного зрения, возникающие под влиянием миотиков, неочевидны. Кроме того, у больных катарактой удается избежать нарушений зрения по периферии участков помутнения хрусталика, когда зрачок сужается под действием миотика. При переводе больных с лечения миотиками на терапию препаратом ТИМОПТИК может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов миотика.

В клинических исследованиях ТИМОПТИК оказался эффективным у большого числа пациентов и обусловил развитие менее частых и менее выраженных побочных эффектов, чем пилокарпин или адреналин.

Сообщалось, что как в случае применения других антиглаукомных лекарственных средств, длительная терапия препаратом ТИМОПТИК сопровождается снижением чувствительности к действию препарата у некоторых больных. Тем не менее в процессе клинического обследования 164 пациентов, наблюдавшихся по крайней мере в течение трех лет, не наблюдалось достоверных различий в среднем значении внутриглазного давления после того, как происходила начальная его стабилизация.

ТИМОПТИК также применялся у больных глаукомой, пользующихся обычными жесткими контактными линзами, и в целом, хорошо переносился. Действие ТИМОПТИКa не изучалось у пациентов, носящих линзы, изготовленных из других, нежели полиметилметакрилат, материалов.

ПОКАЗАНИЯ

ТИМОПТИК показан для уменьшения повышенного внутриглазного давления.
В ходе клинических испытаний было показано, что препарат уменьшает внутриглазное давление:

  • у больных с глазной гипертензией
  • у больных хронической открытоугольной глаукомой
  • у больных с афакией при глаукоме
  • у некоторых больных со вторичной глаукомой
  • у больных с узким углом передней камеры и указаниями на перенесенную в прошлом спонтанную или ятрогенную блокаду угла противоположного глаза, в котором необходимо уменьшение внутриглазного давления (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
ТИМОПТИК также показан в качестве сопутствующей терапии у детей, страдающих глаукомой, лечение которых другими антиглаукомными средствами не обеспечивает адекватного эффекта.

ДОЗИРОВКА И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ

Обычная начальна доза составляет одну каплю 0.25% раствора ТИМОПТИКa в пораженный(ые) глаз(а) дважды в день. Если клинический эффект недостаточен, дозу можно увеличить, применяя 0.5% раствор препарата по одной капле в пораженный(ые) глаз(а) дважды в день.
Для небольшой группы пациентов применение одной капли 0.1% раствора ТИМОПТИКa в пораженный(ые) глаз(а) дважды в день может оказаться достаточным. Если клинический эффект недостаточен при применении 0.1% раствора, дозу можно увеличить до одной капли 0.25% раствора в пораженный(ые) глаз(а) дважды в день.
В случае необходимости может быть назначена сопутствующая терапия другими препаратами, снижающими внутриглазное давление, помимо лечения ТИМОПТИКом. Применение двух препаратов местных бета-адреноблокаторов не рекомендуется (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).
Поскольку у некоторых больных на стабилизацию эффекта снижения внутриглазного давления ТИМОПТИКом требуется несколько недель, оценка результатов лечения должна включать определение внутриглазного давления приблизительно через 4 недели после терапии ТИМОПТИКом. Если внутриглазное давление поддерживается на удовлетворительном уровне, многие пациенты могут быть переведены на однократный прием препарата в течение дня.

Переход от терапии другими лекарственными средствами

Когда осуществляется перевод больного, получающего местную терапию другими бета-адреноблокаторами, на лечение препаратом ТИМОПТИК, назначение предшествующего лекарственного средства прекращают после приема его надлежащей суточной дозы, и на следующий день начинают лечение препаратом ТИМОПТИК, закапывая по одной капле 0.25% раствора в пораженный глаз дважды в день. Если клинический эффект недостаточен, дозу можно увеличить до одной капли 0.5% раствора препарата дважды в день.
Если больной получал ранее монотерапию одним из антиглаукомных средств, не относящихся к группе бета-адреноблокаторов, используемых местно в виде глазных капель, следует продолжить назначение этого средства и дополнить лечение инстилляцией одной капли 0.25% раствора ТИМОПТИКa в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день полностью отменить ранее использовавшийся антиглаукомный препарат и продолжить лечение препаратом ТИМОПТИК. Если требуется более высокая дозировка, переходят к назначению 0.5% раствора ТИМОПТИКa по одной капле в каждый пораженный глаз дважды в день.

Применение у детей

Обычная начальная доза составляет одну каплю 0.25% раствора ТИМОПТИКa в пораженный(ые) глаз(а) каждые 12 часов в качестве дополнения к лечению глаукомы другими средствами. В случае необходимости дозу можно увеличить до одной капли 0.5% раствора в пораженный(ые) глаз(а) каждые 12 часов. Не рекомендуется назначение препарата ТИМОПТИК недоношенным и новорожденным детям.

Форма выпуска без консерванта

Для пациентов, которые могут оказаться чувствительными к консерванту бензалкония хлориду, или если рекомендуется местное назначение препарата без консервантов, имеется форма выпуска ТИМОПТИКa без консерванта бензалкония хлорида. Эта форма выпуска представлена в виде флакона для одноразового использования в двух дозировках : 0.25% и 0.5% .
Не содержащий консерванта ТИМОПТИК для одноразового использования является стерильным раствором, в котором не содержится конвервант. Раствор из одного контейнера должен быть использован немедленно после вскрытия для инстилляций в один или оба глаза. Поскольку стерильность после вскрытия флакона не может быть сохранена, остатки содержимого должны быть уничтожены сразу после использования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ТИМОПТИК пртивопоказан пациентам, при наличии у них следующих заболеваний или состояний:

  • бронхиальной астмы или указаний на бронхиальную астму в прошлом, или тяжелого хронического обструктивного заболевания легких.
  • синусовой брадикардии, атрио-вентрикулярной блокады второй и треьей степени, выраженной сердечной недостаточности, кардиогенного шока
  • повышенной чувствительности к любому компоненту данного препарата

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Как и в случаях местного использования других офтальмологических лекарственных средств, данный препарат может претерпевать системную абсорбцию. При местном назначении могут возникать аналогичные неблагоприятные реакции, наблюдаемые при системном назначении бета-адреноблокаторов.
Сердечная недостаточность должна быть скомпенсирована перед началом лечения препаратом ТИМОПТИК. У больных с указаниями на серьезное заболевание сердца должны контролироваться симптомы сердечной недостаточности и частота сердечных сокращений.
При применении препарата ТИМОПТИК наблюдались реакции со стороны респираторной и сердечно-сосудистой систем, включая смерть вследствие бронхоспазма у больных астмой и в редких случаях смерть в связи с развитием сердечной недостаточности.
Состояние пациентов, которые уже получают системные бета-адреноблокаторы и которым назначают ТИМОПТИК, должно контролироваться на предмет возможного аддитивного эффекта как в отношении величины внутриглазного давления, так и в отношении известных системных эффектов, обусловленных блокадой бета-адренорецепторов.
У пациентов с закрытоугольной глаукомой непосредственная цель лечения должна заключаться в раскрытии угла камеры. Это требует сужения зрачка с помощью миотика. ТИМОПТИК не оказывает либо оказывает слабое влияние на размеры зрачка. Когда ТИМОПТИК используется для уменьшения повышенного внутриглазного давления у больных с закрытоугольной глаукомой, его назначение должно сочетаться с применением миотика и не должно осуществляться отдельно.
Наблюдались случаи отслоения сосудистой оболочки глаза при применении препаратов, снижающих образование водянистой влаги (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационных процедур.
Консервант,входящий в состав препарата ТИМОПТИК, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому ТИМОПТИК нельзя закапывать в глаза, если уже надеты контактные линзы. Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Риск анафилактичесих реакций

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы и имевших в прошлом атопические или тяжелые анафилактические реакции на целый ряд аллергенов, могут развиться более выраженные реакции при повторном контакте с этими аллергенами, будь то случайный контакт или контакт, проводимый с диагностической либо терапевтической целью. Такие пациенты могут оказаться невосприимчивыми к обычным дозам адреналина, применяемого обычно для лечения анафилактических реакций.

Лекарственное взаимодействие

Несмотря на то,что при монотерапии ТИМОПТИК практически не оказывает влияние на размеры зрачка, сопутствующее назначение адреналина иногда приводит к мидриазу.
Системные эффекты блокады бета-адренергических рецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений) наблюдались при комбинированной терапии хинидином и тимололом, возможно благодаря ингибирующему действию хинидина на метаболизм тимолола через ферментативную систему Р-450, СYР2D6.
Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, когда ТИМОПТИК используется совместно с пероральным приемом блокаторов кальциевых каналов, симпатолитиков или бета-адреноблокаторов.

Применение во время беременности

Действие препарата ТИМОПТИК не изучено у беременных женщин. При принятии решения об использовании препарата следует взвесить ожидаемый эффект против возможного риска.

Кормящие матери

Тимолол определяется в грудном молоке. В связи с потенциальной опасностью развития серьезных побочных реакций у грудных детей под влиянием препарата ТИМОПТИК, следует принять решение либо о прекращении кормления грудью, либо о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность лекарственной терапии для матери.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ТИМОПТИК обычно хорошо переносится. В ходе клинических испытаний, а также после того, как препарат поступил в аптечную сеть, сообщалось о следующих нежелательных явлениях, наблюдавшихся при глазных инстилляциях этого или других препаратов тимолола малеата:

Местные (глазные)

Симптомы местного раздражения, включая жжение и саднение, конъюктивит, блефарит, кератит, и снижение чувствительности роговицы, и сухость глаз. Зрительные расстройства, включая изменения рефракции (в некоторых случаях в связи с отменой миотиков), диплопия, птоз, отслоение сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических процедур (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ), шум в ушах.

Сердечно-сосудистые

Брадикардия, аритмия, гипотензия, обморок, атрио-вентрикулярная блокада сердца, нарушения мозгового кровообращения, церебральная ишемия, застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения (пальпитация ), остановка сердца, отек, перемежающаяся хромота, феномен Рейно, похолодание рук и ног.

Респираторные

Бронхоспазм (преимущественно у пациентов, имеющих бронхообструктивные заболеваня ), дыхательная недостаточность, одышка, кашель.

Общие

Головная боль, астения, утомляемость, боли в груди

Кожные

Алопеция, псориазформная сыпь или обострение пориаза

Реакции гиперчувствительности

Симптомы аллеогических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь.

Нервные / психические

Головокружение, депрессия, бессонница, нарушения ночного сна, потеря памяти, усиление симптомов миастении, парестезии.

Желудочно-кишечные

Тошнота, диарея, диспепсия, сухость во рту.

Урогенитальные

Снижение либидо, болезнь Пейрони.

Иммунологические

Системная красная волчанка

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты, отмеченные в процессе клинического использования тимолола малеата, назначаемого системно, могут рассматриваться как потенциальные побочные эффекты этого препарата при его использовании в виде офтальмологического раствора.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Существуют сведения о случайной передозировке ТИМОПТИКa, при которой наблюдались системные эффекты сходные с наблюдающимися при применении системных бета-адреноблокаторов - головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца (см. также ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

ТИМОПТИК представляет собой прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор. ТИМОПТИК стабилен при комнатной температуре. Защищать от света.

ФОРМА ВЫПУСКА

Глазные капли 0.25% и 0.5 %.

TOT-RUS-10888