ТИМПИЛО

ТИМПИЛО



(тимолола малеат и пилокарпин HCI, MSD)
Регистрационный номер 003917

Глазные капли




Информация для специалистов

ТИМПИЛО (тимолола малеат и пилокарпина гидрохлорид, MSD) - фиксированная комбинация 0,5% раствора тимолола малеата и 2% (ТИМПИЛО 2) или 4% (ТИМПИЛО 4) растворов пилокарпина гидрохлорида.

Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор, не имеющий существенной внутренней симпатомиметической активности. Пилокарпин - холинергический препарат. Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) посредством различных механизмов, оказывающих взаимодополняющее действие. Гипотензивный эффект тимолола в основном связан со снижением продукции внутриглазной жидкости. Пилокарпин снижает ВГД, усиливая отток внутриглазной жидкости из передней камеры глаза. При монотерапии пилокарпином препарат следует назначать 4 раза в день, при назначении в комбинации с тимололом (ТИМПИЛО), достаточно двухкратного применения.

ПОКАЗАНИЯ

ТИМПИЛО назначается для снижения повышенного внутриглазного давления пациентам, у которых не удается адекватно контролировать ВГД с помощью монотерапии бета-адреноблокатором или пилокарпином, а также в случаях, когда комбинированная терапия считается обоснованной.

ТИМПИЛО снижает внутриглазное давление при следующих состояниях:

  • внутриглазная гипертония;
  • хроническая открыугольная глаукома;
  • афакия, сочетающаяся с глаукомой;
  • вторичная глаукома.

ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ

ТИМПИЛО 2 закапывают в пораженный глаз по 1 капле два раза в день. При отсутствии достаточного клинического эффекта дозировка может быть увеличена до 1 капли ТИМПИЛО 4 два раза в день.
Если пациенту ранее проводилась терапия другими препаратами, их прием следует прекратить после назначения соответствующей дневной дозы, и на следующий день начать лечение ТИМПИЛО.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Бронхоспазм, включая бронхиальную астму (в том числе в анамнезе) и хронические обструктивные заболевания легких.
  • Синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада II-III степени, застойная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
  • Состояния, при которых нежелательно развитие миоза.
  • Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Как и другие местные офтальмологические препараты, ТИМПИЛО может подвергаться абсорбции и оказывать системное воздействие. При местном применении бета-адреноблокаторов могут наблюдаться те же побочные эффекты, которые наблюдаются при системном назначении препаратов этой группы.
Перед началом лечения ТИМПИЛО следует добиться компенсации сердечной недостаточности. Пациентов, страдающих заболеваниями сердца, необходимо наблюдать в отношении развития симптомов сердечной недостаточности и периодически контролировать частоту сердечных сокращений. Описаны тяжелые реакции со стороны органов дыхания и сердечно-сосудистой системы (включая смерть от бронхоспазма больных бронхиальной астмой и, в редких случаях, смерть вследствие сердечной недостаточности) при назначении тимолола в форме глазных капель.
Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно (см. ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ). При назначении ТИМПИЛО пациентам, которые уже получают бета-адреноблокаторы внутрь, необходимо учитывать возможность дополнительного влияния на внутриглазное давление и развития известных системных эффектов бета-адреноблокаторов.
Миоз обычно затрудняет адаптацию к темноте. В связи с этим следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время и выполнении при плохом освещении работы, связанной с риском.
Консервант, содержащийся в ТИМПИЛО, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому препарат нельзя применять при ношении этих линз. Линзы следует снимать перед использованием ТИМПИЛО и одевать не ранее чем через 15 минут после закапывания.

РИСК АНАФИЛАКТИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ

При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопическими и тяжелыми анафилактическими реакциями в анамнезе может наблюдаться повышенная реактивность к воздействию различных аллергенов (случайному, с диагностическими или лечебными целями). В подобных случаях может отсутствовать ответная реакция на введение норадреналина в обычных дозах, используемых для лечения анафилактических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременный прием внутрь бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция или препаратов, способствующих высвобождению катехоламинов (типа резерпина), может вызвать аддитивный эффект, артериальную гипотонию и/или выраженную брадикардию, с возможным головокружением, обмороками и ортостатической гипотонией. Больным, получающим бета-адреноблокаторы, необходимо с осторожностью вводить антагонисты кальция внутривенно.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ

Эффект ТИМПИЛО у беременных женщин не изучался. Применять его при беременности следует лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает возможный риск.

КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Тимолол определяется в грудном молоке. Учитывая возможность серьезных побочных реакций у новорожденых, необходимо либо прекратить кормление грудью либо отменить назначение препарата, принимая во внимание его значение для матери.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ТИМПИЛО в целом хорошо переносится. Наблюдаемые при клинических испытаниях побочные реакции были в основном хорошо известными побочными реакциями пилокарпина: нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, головная боль, боль в области надбровных дуг и раздражение глаз (см. ниже).

ВОЗМОЖНЫЕ ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ

Побочные реакции, встречавшиеся при применении глазных капель ТИМОПТИКа (тимолола малеат, MSD) и глазных капель пилокарпина, можно считать возможными побочными эффектами глазных капель ТИМПИЛО.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся для этих препаратов, перечислены ниже.

ТИМОЛОЛ, ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ

  • Глаза
    Симптомы раздражения глаз, включая конъюнктивит, блефарит, кератит и снижение чувствительности роговицы. Нарушения зрения, диплопия и птоз.
  • Сердечно-сосудистая ситема
    Брадикардия, аритмия, артериальная гипотония, обмороки, нарушение проводимости, нарушение мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, застойная сердечная недостаточность, усиленное сердцебиение, остановка сердца.
  • Система дыхания
    Бронхоспазм (в основном у больных, страдающих заболеваниями дыхательных путей со склонностью к бронхоспазму), дыхательная недостаточность, одышка.
  • Общие

    Головная боль, астения, утомляемость, боль в груди.

  • Кожные покровы
    Реакция гиперчувствительности, включая местную и генерализованную сыпь и крапивницу, алопеция.
  • Нервная система/психика
    Головокружение, депрессия, нарастание симптомов миастении.
  • Система пищеварения
    Тошнота.

ПИЛОКАРПИН

  • Глаза
    Цилиарный спазм, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, боль в височной или супраорбитальной области, миопия, снижение остроты зрения при недостаточном освещении (особенно у пожилых и у пациентов с помутнением хрусталика), отслойка сетчатки (в основном у молодых пациентов с миопией). При длительном применении пилокарпина может наблюдаться помутнение хрусталика.
  • Системные реакции
    Встречаются исключительно редко. Включают артериальную гипертонию, тахикардию, бронхиолярный спазм, отек легких, обильное слюноотделение, потливость, тошноту, рвоту и понос.

ФОРМА ВЫПУСКА

ТИМПИЛО выпускается во флаконах, состоящих из двух камер. В одной из них содержится концентрированный раствор тимолола и пилокарпина при pH около 3,5 (низкий pH препятствует гидролизу пилокарпина), в другой - растворитель с pH 7,8 - 8,2 для ТИМПИЛО 2 и 8,5 - 9,5 для ТИМПИЛО 4. Два раствора отделены друг от друга внутренней пробкой.
Перед использованием растворы смешивают. Образующийся раствор имеет pH 6,4-6,8.
Перед использованием раствора ТИМПИЛО необходимо:

1. Снять с пузырька нижнюю крышку.
2. Нажать дно флакона (меха), чтобы сместить пробку, разделяющую два раствора. После легкого щелчка растворы можно перемешивать.
3. Для перемешивания содержимого встряхнуть пузырек.
4. Открутить верхнюю крышку, удалить фиксирующее кольцо.
5. Перевернуть пузырек, затем осторожно нажимая на дно флакона (меха), выдавить две капли. Раствор готов к использованию.
6. Закапать по одной капле в пораженный глаз.
7. Закрыть верхнюю и нижнюю крышки после использования.

ТИМПИЛО может выпускаться в двух отдельных пузырьках, содержащих соответственно лиофилизированный пилокарпин и раствор тимолола. Содержимое двух пузырьков смешивают перед использованием.

ХРАНЕНИЕ

- Хранить при комнатной температуре.
- Не замораживать.
- Защищать от света.

ТИМПИЛО сохраняет стабильность в течение 4 недель после смешивания.