АКТОВЕГИН 10% инфузионный раствор с глюкозой - аннотация (Никомед)

АКТОВЕГИН 10% инфузионный раствор с глюкозой - аннотация (Никомед)




ИНСТРУКЦИЯ по применению препарата
(информация для специалистов)

АКТОВЕГИН® (ACTOVEGIN®)


10% инфузионный раствор с глюкозой

Торговое (патентованное) название препарата : АКТОВЕГИН®

Международное непатентованное название : Актовегин

Химическое рациональное название :
Депротеинизированный гемодериват крови телят

Состав
1 мл раствора содержит:
Депротеинизированный гемодериват из крови телят , соответствующий 4,0 мг сухой массы
Безводную глюкозу для парентерального применения - 31 мг,
натрия хлорид - 2,68 мг
и воду для инъекций - до 1 мл

Описание
Прозрачный желтоватый раствор в стеклянных флаконах бесцветного стекла.

Фармакологические свойства
АКТОВЕГИН® мощный антигипоксант, активирует метаболизм глюкозы и кислорода.

Фармакодинамика
АКТОВЕГИН®будучи гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон), содержит только физиологические вещества.

На молекулярном уровне этот препарат вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода (повышает устойчивость к гипоксии), повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях недостаточности.

Транспорт глюкозы
Из препарата АКТОВЕГИН® выделены инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые обладают центральным и периферическим эффектами инсулина. ИФО действуют на повсеместно присутствующие рецепторы или на транспортные системы. К таким транспортным системам относятся носители глюкозы, находящиеся в плазматической мембране. К настоящему времени обнаружены 5 носителей глюкозы (GLUT 1-5).
После прохождения гематоэнцефалического барьера глюкоза попадает с артериальную кровь головного мозга посредством транспортного механизма с участием переносчика глюкозы GLUT 1.
Эксперименты показали, что ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН® стимулирует транспорт глюкозы в результате активации GLUT 1.
АКТОВЕГИН® усиливает перенос глюкозы в головной мозг независимо от инсулина и инсулиновых рецепторов.

Утилизация глюкозы
Вначале внеклеточная глюкоза попадает в клетку с помощью соответствующих транспортных механизмов, после чего в клетке происходит утилизация глюкозы, которая начинается с расщепления глюкозы и превращения продуктов ее распада в цикле лимонной кислоты. Продуктами этих метаболических процессов являются такие аминокислоты, как глутамат и аспартат.
В этот метаболический каскад протекает с участием ряда ферментов, например пируватдегидрогеназы (образование ацетилкоэнзима А, синтез ацетилхолина).
Многочисленные эксперименты показали, что ИФО способны регулировать некоторые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ-фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ).
ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН® активирует ПДГ и тем самым увеличивает утилизацию глюкозы.

Помимо инсулиноподобного действия АКТОВЕГИН® также стимулирует потребление кислорода. Это приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижает образование лактатов.

АКТОВЕГИН® не только повышает внутриклеточный уровень глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких, как АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а также аминокислот, например глутамата, аспартата и ГАМК.
При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через гематоэнцефалический барьер и ее утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина. Препарат АКТОВЕГИН® улучшает упомянутые показатели ИФО положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, потребление кислорода в целом также улучшается.
Показано, что АКТОВЕГИН® вызывает указанные эффекты и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствия таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей).

Применение препарата АКТОВЕГИН® для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. Этот препарат особенно эффективно ускоряет заживление язв различной этиологии, трофических нарушения (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.

Фармакокинетика
С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические характеристики (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов препарата) препарата АКТОВЕГИН®, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствует в организма.

Что касается длительности действия, то изучение различных параметров в экспериментах на животных и при клинических исследованиях показало, что эффект препарата АКТОВЕГИН® начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10-30 мин) после парентерального введения или перорального приема и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч). До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).

Доклинические данные о безопасности
АКТОВЕГИН® не вызывает токсических эффектов и побочных реакций даже в дозах, которые в 30-40 раз превышают дозу для человека.

Показания к применению

  • Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга
    • синдром церебральной недостаточности
    • ишемические инсульты
    • черепно-мозговая травма
  • Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, ulcus cruris)
  • Заживление ран
    • язвы различной этиологии
    • трофические нарушения (пролежни)
    • вторичные процессы заживления
  • Термические и химические ожоги
    • Радиационные поражения кожи, слизистых оболочек, нервной ткани.
Противопоказания
Аллергическая предрасположенность к препарату АКТОВЕГИН® или аналогичным препаратам.
Имея дело с больными, страдающими сахарным диабетом, следует учитывать концентрацию глюкозы в инфузионном растворе АКТОВЕГИНа®. Противопоказания к применению инфузионного раствора АКТОВЕГИНа® те же, что и к применению других инфузионных препаратов: декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия, задержка жидкости в организме.

Способ применения и дозы
Раствор АКТОВЕГИНа® 10% инфузионный раствор с глюкозой предназначен для внутривенной или внутриартериальной инфузии.
Как и при использовании всех других препаратов, предназначенных для парентерального введения, перед инфузией раствора АКТОВЕГИНа® необходимо убедиться в целостности флакона. Доза препарата и способ его введения зависят от клинической картины и тяжести болезни.
АКТОВЕГИН® 10% инфузионный раствор с глюкозой 250 мл: 250 мл в сутки, внутривенно или внутриартериально. Начальную дозу можно увеличить до 500 мл. Скорость инфузии составляет около 2 мл/мин. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться 10-20 инфузий. При инфузиях необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани.
Не добавляйте каких-либо лекарств к инфузионному раствору АКТОВЕГИНа®.

Дозировки при различных показаниях:

  • Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: вначале 250-500 мл внутривенно в сутки на протяжении 2 недель, далее по 250 мл внутривенно несколько раз в неделю в течение не менее 4 недель.
  • Ишемический инсульт: 250-500 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в течение примерно 2-3 недель.
  • Артериальная ангиопатия: 250 мл внутриартериально и внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность терапии - около 4 недель.
  • Ulcus cruris и другие вялотекущие язвы, ожоги: 250 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от скорости заживления, в дополнение к местной терапии АКТОВЕГИНом®.
  • Профилактика и лечение радиационных поражений кожи и слизистых оболочек: в среднем 250 мл внутривенно за день до начала и ежедневно во время лучевой терапии, а также в течение 2 недель после ее окончания.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата АКТОВЕГИНа® допускается.
(Несмотря на то, что в настоящее время нет данных о негативном влиянии АКТОВЕГИНа® на здоровье женщины или ребенка при использовании этого препарата во время беременности или лактации, необходимо тщательно сопоставлять возможную пользу от применения АКТОВЕГИНа® с потенциальным риском для ребенка.)
АКТОВЕГИН® (10% инфузионный раствор с глюкозой) можно вводить внутривенно или внутриартериально. При этом необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани.
При многократных введениях следует контролировать электролитный состав сыворотка и водный баланс организма.
Ввиду возможности возникновения анафилактических реакций вначале рекомендуется сделать пробное вливание нескольких миллилитров раствора.
Инфузионный раствор имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьироваться от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости.
После вскрытия флакона раствор нельзя хранить и использовать хранившийся раствор.
Используйте только чистые растворы.
Не добавляйте каких-либо лекарств в инфузионный раствор АКТОВЕГИНа®.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В настоящее время не известны.

Побочное действие
У пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции (например, крапивница, отеки, лекарственная лихорадка). В таких случаях лечение АКТОВЕГИНом® необходимо прекратить. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или кортикостероиды). При тяжелых анафилактических реакциях проводят соответствующую неотложную терапию (введение плазмозаменителей, больших доз кортикостероидов, катехоламинов).

Передозировка ( интоксикация) препаратом
См. раздел "Побочное действие". Лечение симптоматическое.

Форма выпуска
Флакон 250 мл помещенный в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить в защищенном от действия света месте, при комнатной температуре не выше 25oС!
Храните в местах, недоступных для детей!
Используйте до окончания срока годности!

Срок годности
3 года.

Условия отпуска
По рецепту врача

Производитель:
НИКОМЕД Австрия ГмбХ, Австрия

Адрес представительства в России/СНГ
119048 Москва
ул. Усачева 33/2 строение 6
тел. 244 33 42
факс 244 34 07