ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
(информация для специалистов)
АКТОВЕГИН® (ACTOVEGIN®)
20% инфузионный раствор с натрия хлоридом
Торговое (патентованное) название препарата : АКТОВЕГИН®
Международное непатентованное название : Актовегин
Химическое рациональное название :
Депротеинизированный гемодериват крови телят
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Депротеинизированный гемодериват из крови телят, соответствующий 8,0 мг сухой массы
Изотонический раствор натрия хлорида и вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтоватый раствор в стеклянных флаконах бесцветного стекла.
Фармакологические свойства
АКТОВЕГИН® мощный антигипоксант, активирует метаболизм глюкозы и кислорода.
Фармакодинамика
АКТОВЕГИН®будучи гемодериватом, который получают посредством диализа и ультрафильтрации (проходят соединения с молекулярной массой менее 5000 дальтон), содержит только физиологические вещества.
На молекулярном уровне этот препарат вызывает увеличение утилизации и потребления кислорода (повышает устойчивость к гипоксии), повышает энергетический метаболизм и потребление глюкозы. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях недостаточности.
Транспорт глюкозы
Из препарата АКТОВЕГИН® выделены инозитолфосфат-олигосахариды (ИФО), которые обладают центральным и периферическим эффектами инсулина. ИФО действуют на повсеместно присутствующие рецепторы или на транспортные системы. К таким транспортным системам относятся носители глюкозы, находящиеся в плазматической мембране. К настоящему времени обнаружены 5 носителей глюкозы (GLUT 1-5).
После прохождения гематоэнцефалического барьера глюкоза попадает с артериальную кровь головного мозга посредством транспортного механизма с участием переносчика глюкозы GLUT 1.
Эксперименты показали, что ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН® стимулирует транспорт глюкозы в результате активации GLUT 1.
АКТОВЕГИН® усиливает перенос глюкозы в головной мозг независимо от инсулина и инсулиновых рецепторов.
Утилизация глюкозы
Вначале внеклеточная глюкоза попадает в клетку с помощью соответствующих транспортных механизмов, после чего в клетке происходит утилизация глюкозы, которая начинается с расщепления глюкозы и превращения продуктов ее распада в цикле лимонной кислоты.
Продуктами этих метаболических процессов являются такие аминокислоты, как глутамат и аспартат.
В этот метаболический каскад протекает с участием ряда ферментов, например пируватдегидрогеназы (образование ацетилкоэнзима А, синтез ацетилхолина).
Многочисленные эксперименты показали, что ИФО способны регулировать некоторые инсулинзависимые ферменты, например цАМФ-фосфодиэстеразу, аденилатциклазу и пируватдегидрогеназу (ПДГ).
ИФО-фракция препарата АКТОВЕГИН® активирует ПДГ и тем самым увеличивает утилизацию глюкозы.
Помимо инсулиноподобного действия АКТОВЕГИН® также стимулирует потребление кислорода. Это приводит к стабилизации плазматических мембран клеток при ишемии и снижает образование лактатов.
АКТОВЕГИН® не только повышает внутриклеточный уровень глюкозы, но и улучшает окислительный метаболизм, благодаря чему улучшается энергетическое обеспечение клетки, о котором свидетельствует увеличение концентрации непосредственных переносчиков свободной энергии, таких, как АТФ, АДФ, фосфокреатинин, а также аминокислот, например глутамата, аспартата и ГАМК.
При нарушениях метаболизма и кровоснабжения головного мозга, например при синдроме церебральной недостаточности (деменция), ухудшается перенос глюкозы через гематоэнцефалический барьер и ее утилизация клетками. Снижаются также активность ПДГ и концентрация ацетилхолина.
Препарат АКТОВЕГИН® улучшает упомянутые показатели ИФО положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, потребление кислорода в целом также улучшается.
Показано, что АКТОВЕГИН® вызывает указанные эффекты и при периферических (артериальных, венозных) нарушениях кровообращения и соответствующих последствия таких нарушений (артериальная ангиопатия, язвенные поражения нижних конечностей).
Применение препарата АКТОВЕГИН® для ускорения заживления ран также основано на упомянутых выше данных. Этот препарат особенно эффективно ускоряет заживление язв различной этиологии, трофических нарушения (пролежни), ожогов и радиационных поражений. При этом улучшаются не только морфологические, но и биохимические параметры грануляции, например повышается концентрация ДНК, гемоглобина и гидроксипролина.
Фармакокинетика
С помощью фармакокинетических методов невозможно изучать фармакокинетические характеристики (абсорбция, распределение и элиминация активных ингредиентов препарата) препарата АКТОВЕГИН®, поскольку он состоит только из физиологических компонентов, которые обычно присутствует в организма.
Что касается длительности действия, то изучение различных параметров в экспериментах на животных и при клинических исследованиях показало, что эффект препарата АКТОВЕГИН® начинает проявляться самое позднее через 30 мин (10-30 мин) после парентерального введения или перорального приема и достигает максимума в среднем через 3 ч (2-6 ч).
До настоящего времени не обнаружено снижение фармакологического эффекта гемодериватов у больных с измененной фармакокинетикой (например, печеночная или почечная недостаточность, изменения метаболизма, связанные с преклонным возрастом, а также особенности метаболизма у новорожденных).
Доклинические данные о безопасности
АКТОВЕГИН® не вызывает токсических эффектов и побочных реакций даже в дозах, которые в 30-40 раз превышают дозу для человека.
Показания к применению
- Метаболические и сосудистые нарушения головного мозга
- синдром церебральной недостаточности
- ишемические инсульты
- черепно-мозговая травма
- Периферические (артериальные и венозные) сосудистые нарушения и их последствия (артериальная ангиопатия, ulcus cruris)
- Заживление ран
- язвы различной этиологии
- трофические нарушения (пролежни)
- вторичные процессы заживления
- Термические и химические ожоги
- Радиационные поражения кожи, слизистых оболочек, нервной ткани.
Противопоказания
Аллергическая предрасположенность к препарату АКТОВЕГИН® или аналогичным препаратам.
Противопоказания к применению инфузионного раствора АКТОВЕГИНа® те же, что и к применению других инфузионных препаратов: декомпенсированная сердечная недостаточность, отек легких, олигурия, анурия, задержка жидкости в организме.
Способ применения и дозы
Раствор АКТОВЕГИНа® 20% 250 мл предназначен для внутривенной или внутриартериальной инфузии.
Как и при использовании всех других препаратов, предназначенных для парентерального введения, перед инфузией раствора АКТОВЕГИНа® необходимо убедиться в целостности флакона.
Доза препарата и способ его введения зависят от клинической картины и тяжести болезни.
АКТОВЕГИН® инфузионный раствор 20% 250 мл: 250 мл в сутки, внутривенно или внутриартериально. Начальную дозу можно увеличить до 500 мл. Скорость инфузии составляет около 2 мл/мин. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться 10-20 инфузий. При инфузиях необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани.
Не добавляйте каких-либо лекарств к инфузионному раствору АКТОВЕГИНа®.
Дозировки при различных показаниях:
- Нарушения кровоснабжения и метаболизма головного мозга: вначале 250-500 мл внутривенно в сутки на протяжении 2 недель, далее по 250 мл внутривенно несколько раз в неделю в течение не менее 4 недель.
- Ишемический инсульт: 250-500 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в течение примерно 2-3 недель.
- Артериальная ангиопатия: 250 мл внутриартериально и внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю; продолжительность терапии - около 4 недель.
- Ulcus cruris и другие вялотекущие язвы, ожоги: 250 мл внутривенно ежедневно или несколько раз в неделю в зависимости от скорости заживления, в дополнение к местной терапии АКТОВЕГИНом®.
- Профилактика и лечение радиационных поражений кожи и слизистых оболочек: в среднем 250 мл внутривенно за день до начала и ежедневно во время лучевой терапии, а также в течение 2 недель после ее окончания.
Период беременности и кормления грудью
Применение препарата АКТОВЕГИНа® допускается.
(Несмотря на то, что в настоящее время нет данных о негативном влиянии АКТОВЕГИНа® на здоровье женщины или ребенка при использовании этого препарата во время беременности или лактации, необходимо тщательно сопоставлять возможную пользу от применения АКТОВЕГИНа® с потенциальным риском для ребенка.)
АКТОВЕГИН® (20 % инфузионный раствор) можно вводить внутривенно или внутриартериально. При этом необходимо следить за тем, чтобы раствор не попадал во внесосудистые ткани.
При многократных введениях следует контролировать электролитный состав сыворотка и водный баланс организма.
Ввиду возможности возникновения анафилактических реакций вначале рекомендуется сделать пробное вливание нескольких миллилитров раствора.
Инфузионный раствор имеет слегка желтоватый оттенок. Интенсивность окраски может варьироваться от одной партии к другой в зависимости от особенностей использованных исходных материалов, однако это не сказывается отрицательно на активности препарата или его переносимости.
После вскрытия флакона раствор нельзя хранить и использовать хранившийся раствор.
Используйте только прозрачные растворы.
Не добавляйте каких-либо лекарств в инфузионный раствор АКТОВЕГИНа®.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В настоящее время не известны.
Побочное действие
У пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности, в редких случаях могут развиваться аллергические реакции (например, крапивница, отеки, лекарственная лихорадка). В таких случаях лечение АКТОВЕГИНом® необходимо прекратить. При необходимости проводят стандартную терапию аллергических реакций (антигистаминные средства и/или кортикостероиды). При тяжелых анафилактических реакциях проводят соответствующую неотложную терапию (введение плазмозаменителей, больших доз кортикостероидов, катехоламинов).
Передозировка ( интоксикация) препаратом
См. раздел "Побочное действие". Лечение симптоматическое.
Форма выпуска
Флакон 250 мл помещенный в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от действия света месте, при комнатной температуре не выше 25oС!
Храните в местах, недоступных для детей!
Используйте до окончания срока годности!
Срок годности
5 лет.
Условия отпуска
По рецепту врача
Производитель:
НИКОМЕД Австрия ГмбХ, Австрия
Адрес представительства в России/СНГ
119048 Москва
ул. Усачева 33/2 строение 6
тел. 244 33 42
факс 244 34 07
|
