Корзина

Untitled

Untitled

I. ВВЕДЕНИЕ

Спазм, патологическое или физиологическое (например,изгоняющее потуги) сокращение отдельных мышц илигрупп мышц, а иногда многих групп мышц, является со-провождающим симптомом многих заболеваний. Помимо устранения значительной, иногда непериносимой, боли очень важным является расслабление спазма, поскольку последний, с одной стороны, ухудшает кровоснабжение затронутой территории, а ,с другой стороны, спазм сам по себе может послужить отправной точкой нового патологического состояния.

Например: блуждающий в мочеточнике почечный камень раздражает мочеточник, наступает спазм гладкой мускулатуры, который фиксирует камень.Последствие: застой мочи, опасность инфекции, ишемия коркового слоя почки, затем уремия.В ежедневной практике спазмолитики находят тр¸хстороннее применение:

1. Служат целью симптоматического лечения, если спазм является характерным сопровождающим симптомом какого-либо заболевания, но не играет роли в патомеханизме. В это время кроме причинной терапии спазмолитик,в первую, очередь направлен на устранение боли, хотя в тоже время играет важную роль и в предупреждении последствий. (Например: язва, колит, спастический бронхит, холецистит, нефролитиаз).

2. Спазмолитик в виде средства причинной терапии, если спазм является ведущим симптомом патологического состояния или его причиной. (Например: желудочно-кишечный спазм, периферический облитерирующий эндартериит, стенокардия без декомпенсации, дисменорея).

3. В качестве средства диагностики и подготовки к операции (катетеризация мочеточника, рентген желудка, кишечника, желчного пузыря, глоточные операции, бронхоскопия, эзофагоскопия и т.д.).

В настоящее время в распоряжении лечащего врача имеется уже множество спазмолитических препаратов, различных по структуре и механизму действия. Однако, до этого в области исследования лекарственных препаратов был пройден большой путь.

Первыми в действительности эффективными спазмолитическими препаратами были экстракты опия. Дальнейшему развитию послужило знание того, что среди алкалоидов опия папаверин является тем препаратом, который обладает наиболее выраженным спазмолитическим эффектом на гладкую мускулатуру. Производство препарата в промышленных объ¸мах в виде солянокислой соли осуществили в 1930 г. FOIdi и соавторы - исследователи завода Хиноин. Комбинированием этого соединения с изопропамидом и никотиновой кислотой завод выпустил в оборот такие препараты как Бишпан и Никошпан. В 1931 году пут¸м замещения метокси - групп папаверина этокси - радикалами эта же группа исследователей разработала перпарин, который обладает более,сильным спазмолитическим эффектом, чем папаверин, однако, он обладает более низкой всасываемостью.

Исследование продолжалось с целью получения спазмолитика гладкой мускулатуры более эффективного, чем папаверин и по возможности не обладающего побочными действиями. Эта цель была достигнута в 1961 г. Meszaros, Szentmiklosi и Czibula разработали гидрированные производные папаверина и перпарина, а именно, тетрагидроперпарин и НО-ШПУ.

Во время фармакологических и клинических исследований выяснилось, что НО-ШПА является более эффективным препаратом, чем папаверин, и при пероральном применении обладает более над¸жным эффектом (Issekutz 1960). Поверхностная активность е¸ является большей, чем таковая папаверина и соединение менее связывается белками сыворотки, поэтому эффект препарата более интенсивный.

В Венгрии препарат поступил в оборот в 1963 году. 1 ампула НО-ШПЫ (2 мл) и 1 таблетка содержат 0,04 г действующего вещества.

Следующий раздел / Содержание