L-Аспарагиназа (ГРИНДЕКС)

L-Аспарагиназа (ГРИНДЕКС)


L-АСПАРАГИНАЗА (asparaginasum)
Цитостатическое средство

СИНОНИМЫ. Asparaginase*, L-ASP, L-Asparagine amidohydrolase, Colaspase, Crasnitin, Elspar, Kidrolase, Leunase и др.

СОСТАВ.
1 флакон содержит 10000 ME L-аспарагиназы (лиофилизированный порошок).
Вспомогательное вещество: аминоуксусная кислота.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.
L-Аспарагиназа - фермент, получаемый из бактерий E.coli. В основе антибластического действия препарата лежит способность аспарагиназы (L-аспарагинаминогидролазы) нарушать метаболизм L-аспарагина, его проникновение в аспарагин-зависимые бластоматозные клетки.
L-Аспарагиназа мало влияет на кроветворение, значительно уменьшает количество бластных клеток в периферической крови и костном мозге.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ.
Острый лимфобластный лейкоз, лимфосаркома, ретикулосаркома.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Перед началом лечения L-аспарагиназой проводят пробу на индивидуальную переносимость. Для этого 0,1 мл раствора, содержащего 10 ME L-аспарагиназы, вводят подкожно в латеральную поверхность плеча. Для контроля одновременно рядом вводят 0,1 мл изотонического раствора натрия хлорида. Через 3 ч оценивают результат реакции. Если диаметр папулы не более 1 см, то проба считается отрицательной, и лечение L-аспарагиназой может быть начато.
L-Аспарагиназу вводят внутривенно в виде капельной инфузии. Раствор готовят ex tempore, растворяют препарат медленно и внимательно, не встряхивая флакон. Перед введением разовую дозу препарата растворяют в 200-500 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Разовая доза для взрослых и детей составляет 200-300 МЕ/кг массы тела. Курсовая доза для взрослых 300000-400000 ME, для детей дозу уменьшают соответственно массе тела. Длительность курса лечения - 3 недели.
При всех формах острых лейкозов и формах гематосаркомы (с бластозом в периферической крови и костном мозге) препарат назначают вне зависимости от показателей периферической крови. В остальных случаях лечение начинают, если количество лейкоцитов в периферической крови не меньше 3*109 л и тромбоцитов - 100*109 л.
Для оценки действия препарата при наличии бластов в периферической крови у больных лейкозом исследуют костно-мозговой пунктат до и после курса лечения. У больных с гематосаркомой измеряют также размеры опухоли.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.
Нарушение функций печени, почек, поджелудочной железы, центральной нервной системы; повышенная чувствительность к препарату.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ.
Перед применением препарата необходимо установить индивидуальную чувствительность пациента к L-аспарагиназе. Токсичность препарата у взрослых более ярко выражена, чем у детей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ.
Внутривенное введение L-аспарагиназы до лечения винкристином или преднизоном или же их одновременное применение усиливает побочное действие. L-Аспарагиназа может уменьшить или устранить противоопухолевый эффект метотрексата.

ПРИМЕНЕНИЕ ВО ВРЕМЯ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ.
Применение препарата противопоказано. В экспериментах на животных выяснено, что медикамент неблагоприятно влияет на развитие плода. Не выяснено, выделяется ли препарат с молоком матери.
Если лечение L-аспарагиназой для матери необходимо, кормление ребенка грудью следует прекратить.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ.
Тошнота, рвота, повышенная температура с ознобом, сыпь. Осложнения обычно купируются при применении симптоматических средств (противолихорадочные и антигистаминные средства, кальция хлорид).
При применении L-аспарагиназы возможно нарушение функций печени и поджелудочной железы, поэтому во время курса лечения необходим контроль (не реже 1 раза в неделю) за содержанием в крови билирубина, холестерина, общего белка, белковых фракций, а также за активностью трансаминаз, щелочной фосфатазы, диастазы и других ферментов. При резких и прогрессирующих изменениях перечисленных показателей применение препарата должно быть прекращено, и назначается симптоматическое лечение.
Лечение L-аспарагиназой может сопровождаться изменениями в свертывающей системе крови. Если уровень протромбина ниже 60% и концентрация фибриногена меньше 300 мг% при одновременном увеличении времени свертывания крови, то следует прекратить применение препарата и провести необходимое лечение.

УПАКОВКА. 1 флакон.

ХРАНЕНИЕ. При температуре 0-5 °С.
Отпускается по рецепту.

ИЗГОТОВИТЕЛЬ. ПАО Grindeks (Гриндекс), ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057 Латвия.